Уровни концентраций антибиотиков в крови плода при плацентарном барьере



Уровни концентраций бензилпенициллина, цефалоспоринов, левомицетина, аминогликозидов, линкомицина в крови плода составляют 75% от концентрации в крови матери. Значительно хуже проникают через плацентарный барьер препараты, сильно связывающиеся сывороточными и тканевыми белками. Так, концентрация диклоксациллина, связываемого белками сыворотки на 92—95%, в крови плода составляет лишь 7% от обнаруживаемой в крови матери. В связи с этим при выборе антибиотиков для назначения беременным учитывают два основных фактора: степень проникновения препарата через плацентарный барьер и возможное токсическое действие на плод (смотрите таблицу ниже).

Выбор антибиотика в зависимости от срока беременности

Срок беременности,
месяцы
Антибиотики, применение которых
не ограничивается

Антибиотики и другие химиопрепараты,
применение которых ограничено
(за исключением жизненных показаний)

внутрь парентерально
I—III Пенициллицы Пенициллины Рифампицин
Цефалоспорины Цефалоспорины Тетрациклины
Эритромицин Полимиксин В Левомицетин
Линкомицин Аминогликозиды
Фузидин Ристомицин
Амфотерицин В
Нитрофураны
Бисептол
Налидиксовая кислота
 
IV —VIII Те же, а также: Те же Тетрациклины
Сульфаниламиды Аминогликозиды
Бисептол Амфотерицин В
Нитрофураны
Налидиксовая кислота
Последние
недели
беременности
Те же чтои на I—IIIмесяце Сульфаниламиды
Бисептол
Нитрофураны

Важным фактором, оказывающим влияние на распределение антибиотиков в организме, является их связывание белками плазмы крови и тканями (смотрите таблицу ниже).

Связывание антибиотиков белками сыворотки

Антибиотик Процент
связывания
Бензилпенициллин 60
Оксациллин 92
Диклоксациллин 82—94
Метициллин 40
Ампициллин 25
Карбенициллин 50
Цефалексин 15—25
Цефалотин 60
Цефазолин 86
Тетрациклин 55—65
Окситетрациклин 30—40
Доксициклин 80
Рифампицин 60
Эритромицин 18
Левомицетин 25
Стрептомицин 35
Канамицин 15— 20
Гвнтамицин 15— 20 15— 20

Клиническое значение этого явления определяется тем, что антимикробной активностью и способностью распределяться между кровью и тканями обладает лишь не связанная белками фракция антибиотика. Вместе с тем связывание антибиотиков белками плазмы крови быстро обратимо, поэтому потеря свободного препарата, вызванная его удалением из крови, немедленно компенсируется в результате диссоциации комплекса антибиотик — белок.

Белковое связывание может играть и положительную роль. При воспалительных процессах, когда происходит избирательная потеря белков в очаге инфекции, они могут служить транспортным механизмом, обеспечивая доставку антибиотиков, регулируя при этом избыточное поступление препаратов в ткани.


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: