Значение транспортной функции антибиотиков
Наибольшее значение с точки зрения транспортной функции имеют альбумины, которые, характеризуясь меньшими по сравнению с другими белками размерами, обеспечивают доставку препаратов в очаг воспаления на той стадии инфекции, когда проницаемость капиллярной стенки изменена мало, способствуя быстрой ликвидации воспаления или предупреждая поздние рецидивы. Благодаря непрочности связи между альбумином и антибиотиком последний в виде активного препарата освобождается и длительно обнаруживается в инфекционном очаге.
Установлено, что бензилпенициллин, связывающийся белками сыворотки крови на 60%, подавляет рост микробов в ране в течение 12 ч после введения, несмотря на быстрое исчезновение препарата из крови. Практическим следствием этого наблюдения является возможность создания высокого уровня антибиотика в инфицированных тканях при его струйном внутривенном введении.
Поскольку при воспалительном процессе белки поступают из сосудов в ткани, концентрация связанного с ними антибиотика достигает в очаге воспаления уровня, обнаруживаемого в крови. Однако на процесс связывания и освобождения антибиотика в инфицированных тканях оказывают влияние постоянно изменяющиеся рН среды, взаимодействие препарата с тканевыми метаболитами, другими лекарственными средствами и т. д.
Эффективность антибиотикотерапии
Эффективность антибиотикотерапии в значительной степени зависит от длительности циркуляции препарата в организме. Для характеристики этого фактора используются, как правило, два параметра — период полувыведения антибиотика, т. е. время, за которое его концентрация снижается вдвое (обозначенный как Т 1/2 или Т50%), и клиренс, т. е. объем крови, освобождающийся от препарата в единицу времени.
Пути выведения большинства антибиотиков
Основным путем выведения большинства антибиотиков (пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов и др.) является экскреция почками. Некоторые антибиотики — доксициклин, левомицетин, рифампицин, линкомицин — инактивируются в результате метаболических превращений (главным образом в печени).
Левомицетин под действием глюкоронилтрансферазы превращается в лишенные биологической активности метаболиты, экскретируемые почками. Только 5 — 15% антибиотика не подвергаются в печени изменениям и выводятся почками в активной форме путем клубочковой фильтрации.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
- Характер распределения антибиотиков в ткани почек
- Оценка скорости выведения некоторых антибиотиков
- Дезацетилирование рифампицина печенью
- Уровни концентраций антибиотиков в крови плода при плацентарном барьере
- Гематоэнцефалический барьер для антибиотиков
- Повышение стабильности антибиотиков в желудочно-кишечном тракте
