Оценка скорости выведения некоторых антибиотиков



Оценка скорости выведения (скорости снижения уровня концентраций в крови) некоторых антибиотиков (тетрациклины, аминогликозиды, амфотерицин В и др.) свидетельствует о том, что в их экскреции из организма участвуют дополнительные механизмы, кроме выведения с мочой или желчью. Так, амфотерицин В исчезает из крови через 8 ч после внутривенного введения, однако менее чем 5% дозы выделяется в течение этого срока с мочой. Имеются данные, что этот антибиотик связывается тканями и медленно освобождается из них. Амфотерицин В обнаруживается в моче и спустя 2 мес по окончании лечения.

Длительно сохраняются в тканях без потери антибактериальной активности тетрациклины. Аминогликозиды и полимиксины связываются тканью почек и обнаруживаются в ней длительно в частично инактивированной форме. В экскреции эритромицина, линкомицина, доксициклина наряду с выведением с мочой, желчью, связыванием тканями участвуют какие-то неустановленные механизмы.

Большинство антибиотиков создает относительно низкие уровни в желчи; лишь концентрации рифампицина, эритромицина, тетрациклина многократно превышают их уровень в крови (смотрите таблицу ниже).

Соотношение уровней некоторых антибиотиков в крови и желчи1

Антибиотик Соотношение
концентраций
Рифампицин 100
Эритромицин 8 — 25
Тетрациклин 5—10
Доксициклин 10—25
Линкомицин 3—4
Стрептомицин 0,5 — 3
Канамицин 0,25 — 2
Гентамицин 0,3 — 0,6
Полимиксин В 0,5—1
Бензилпенициллин 1
Ампициллин 1—2
Метициллин 0,25—0,5
Диклоксациллин 0,05—0,1
Цефалексин 0,2
Цефалотин 0,4—0,8
Левомицетин 0,25

1Концентрация антибиотиков в крови принята за единицу.

Выделяясь почками антибиотики концентрируются в моче, где их уровень намного превышает наблюдаемый в крови. Даже такой антибиотик как бензилпенициллин, в обычных условиях неактивный в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в моче создает концентрации, превышающие значения МПК для большинства штаммов Escherichia coii, Proteus, Streptococcus faecalis. При уровне тетрациклинов в крови, обычно составляющем 1—2 мкг/мл, их концентрация в моче превышает 100 мкг/мл, что обеспечивает активность антибиотиков в отношении большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Значение уровня антибиотиков в моче с позиции эффективности лечения при инфекции мочевыводящих путей определяется двумя факторами:

  • возможностью ликвидации источника реинфекции почек при санации мочи;
  • пропорциональной зависимостью концентрации антибиотика в ткани почек от его уровня в канальцевой моче. Именно это обстоятельство определяет необходимость учета уровня концентраций препаратов в моче при прогнозировании эффективности антибиотикотерапии при инфекционных процессах в почках.


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: