Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Пенициллины / Бензилпенициллин / Расщепление β-лактамного кольца бензилпенициллина при действии воды

Расщепление β-лактамного кольца бензилпенициллина при действии воды



Основной причиной нестойкости водных растворов является расщепление β-лактамного кольца бензилпенициллина при действии воды. Процесс расщепления ускоряется с повышением температуры и рН среды. Активность антибиотика снижается в присутствии кислот, щелочей, солей тяжелых металлов и некоторых окислителей (перекись водорода и др.). Бензилпенициллин быстро разрушается под действием спирта, глицерина, фенола, формалина, желудочного сока, а также бактериального фермента пенициллиназы.

Антимикробное действие

Бензилпенициллин активен преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов (пенициллиназоотрицательные стафилококки, пневмококки, стрептококки), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), сибиреязвенных палочек, клостридий, коринебактерий, спирохет (трепонемы; менее чувствительны лептоспиры) и некоторых патогенных грибов (Actinomyces israeli) (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр бензилпенициллина

Микроорганизмы МПК, ЕД/мл
Грамположительные
Кокки:
Streptococcus pyogenes 0,004—0,03 (—0,15)
Streptococcus pneumoniae 0,006—0,06
Streptococcus viridans 0,004—0,06 (—1,5)
Streptococcus faecalis 1,5—3
Staphylococcus aureus 0,006—0,3 (> 100)
Палочки:
Ваcillus anthracis 0,02—0,3
Clostridium tetani 0,02—0,3
Clostridium welchii 0,06—0,25
Clostridium oedematiens 0,01—0,2
Clostridium septicum 0,03
Clostridium histolyticum 0,03
Corynebacterium diphtheriae 0,02—0,3
Listeria monocytogenes 0,2—0,6
Актиномицеты:
Actinomyces israeli 0,06—0,3
Nocardia astereides 30—> 100
Грамотрицателъные
Кокки:
Neisseria gonorrhoeae 0,006—0,02—1,5
Neisseria meningitidis 0,02—0,3
Палочки:
Haemophilus influenzae 0,3 — 3
Bacteroides fragilis 16
Bacteroides melaninogenicus 0,02—0,1
Escherichia coli 20
Klebsiella pneumoniae 100
Proteus spp. 8—25 (> 100)
Salmonella spp. 2 — > 100
Yersinia spp. > 25
Treponema pallidum < 0,1

Устойчивы к действию антибиотика грамотрицательные бактерии (кишечная, синегнойная палочки, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы), туберкулезные микобактерии, риккетсии, вирусы, простейшие.

Патогенные микроорганизмы в соответствии с их чувствительностью к бензилпенициллину in vitro могут быть условно подразделены на две группы — чувствительные к действию антибиотика и малочувствительные. К первой группе относятся пенициллиназопегативные штаммы стафилококков, пневмококки, стрептококки (за исключением Streptococcus faecalis — энтерококков), клостридии, менингококки, гонококки и некоторые спирохеты. Подавление роста этих микроорганизмов обычно наблюдается при концентрациях бензилпенициллина 0,004—0,06 ЕД/мл. Большинство микроорганизмов, чувствительных к пенициллину in vitro, высокочувствительны к нему в условиях макроорганизма.

Во вторую группу микроорганизмов — малочувствительных к пенициллину— можно включить такие, рост большинства штаммов которых прекращается при концентрациях антибиотика 3—16 ЕД/мл и более. К ним относятся некоторые грамположительные бактерии (Вас. cereus, Вас. mycoides), большинство грамотрицательных (различные виды Salmonella, Yersinia, Shigella, Klebsiella, Enterobacter, Brucella и др.), кислотоустойчивые бактерии (Mycobacterium tuberculosis).


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: