Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Пенициллины / Бензилпенициллин / Действие пенициллина в среде поддерживающей размножение микробов

Действие пенициллина в среде поддерживающей размножение микробов



Пенициллин действует бактерицидно в среде, поддерживающей размножение микробов. Размножающиеся клетки гибнут под воздействием антибиотика из-за несбалансированного роста вследствие того, что для растущей цитоплазмы «не хватает» клеточной стенки, образование которой прекращено пенициллином. Одна цитоплазматическая мембрана не является надежной защитой против вне- и внутриклеточных различий осмотического давления и не в состоянии выполнить функции цитоплазматического барьера.

Лизис клетки наступает тем быстрее, чем быстрее идет синтез цитоплазмы на фоне прекратившегося синтеза клеточной оболочки. Утверждение, что пенициллин не действует на метаболизм неразмножающихся микробов, является не совсем точным. Наличие в среде источника энергии и набора аминокислот, входящих в состав муреина, обеспечивает синтез основной структуры клеточной стенки, но не белков цитоплазмы.

Клетки не делятся, но чувствительный к пенициллину процесс в них идет, антибиотик лишь тормозит его, что, однако, не сопровождается гибелью клетки. Пенициллин резко нарушает обменные процессы в чувствительных к нему микроорганизмах. Установлено его тормозящее действие на обмен нуклеиновых кислот, окислительное дезаминирование аминокислот, обмен пептидов и др. Однако большинство этих нарушений связано с началом лизиса клетки и не является результатом первичного действия антибиотика на метаболизм микробов.

Избирательность действия бензилпенициллина преимущественно на грамположительные микроорганизмы объясняется различиями, существующими в строении их клеточной стенки и стенки грамотрицательных бактерий. Несмотря на массивность клеточной стенки грамположительныx микробов, она свободно проницаема для таких небольших молекул, как пенициллин.

В клеточной стенке грамотрицательных бактерий содержится больше липидов, вследствие чего они менее проницаемы для некоторых пенициллинов. В «базальной» структуре клеточной стенки грамположительных микроорганизмов содержится 40—50% мукопептида — основной мишени, на которую направлено действие бензилпенициллина, в клеточной стенке грамотрицательных бактерий — лишь 1—5%.

Всасывание, распределение и выведение

Пенициллин применяют путем периодических внутримышечных введений водных растворов (натриевая, калиевая и другие растворимые соли) или суспензий (новокаиновая, бициллин и другие малорастворимые соли).

При лечении некоторых тяжело протекающих инфекций с целью быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови растворы натриевой соли бензилпенициллина вводят внутривенно или внутриартериально.


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: