Препараты бензилпенициллина внутрь



Препараты бензилпенициллина внутрь практически не применяют в связи с быстрым разрушением их в желудке соляной кислотой, в кишечнике — пенициллиназой, образуемой кишечной микрофлорой. Внутрь, как правило, назначают феноксиметилпенициллин — препарат, устойчивый к действию желудочного сока и хорошо всасывающийся из кишечника. Применение 0,2—0,4 г феноксиметилпенициллина внутрь в большинстве случаев дает такие же хорошие результаты, как и внутримышечное введение бензилпенициллина в дозе 200 000 — 300 000 ЕД.

Терапевтическая концентрация феноксиметилпенициллина в крови после приема внутрь сохраняется 4—6 ч. При увеличении дозы феноксиметилпенициллина концентрация антибиотика в крови повышается в  следующих пределах: при дозе 0,8—1 г — до 2—4 мкг/мл, при 2 г — до 5—9 мкг/мл.

Уровень концентраций пенициллина в крови находится в зависимости от состояния функции печени и почек. В то время как снижение наполовину концентрации антибиотика в крови (Т 1/2) в норме осуществляется в течение 30—60 мин, при нарушении функции почек (у больных анурией) этот показатель достигает 4—10 ч, а у больных, одновременно страдающих почечными и печеночными расстройствами, может растягиваться до 16—30 ч.

После внутримышечного введения пенициллин быстро всасывается в кровь и хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. В крови антибиотик содержится в плазме, лишь небольшое количество его попадает в эритроциты.

Пенициллин обнаруживается в высоких концентрациях в печени, почках, легких, слизистых оболочках. В сердечную мышцу, костную ткань и мозг проникает плохо. В нормальных условиях концентрация пенициллина в печеночной паренхиме соответствует терапевтической концентрации антибиотика в крови.

Пенициллин частично выводится с желчью (концентрация препарата в пузырной желчи в 3—5 раз выше концентрации в крови). При холециститах концентрация антибиотика в желчном пузыре не превышает 50% концентрации в крови.

Пенициллин в норме плохо проникает в спинномозговую жидкость. Терапевтический уровень в ликворе достигается лишь при внутримышечном или внутривенном введении больших доз антибиотика (смотрите таблицу ниже).

Концентрация бензилпенициллина в спинномозговой жидкости после однократного парентерального введения

Доза, ЕД Метод введения Концентрация в ликворе (ЕД/мл) после введения через
30 мин 1 ч 5—6 ч
Взрослые
4 000 000 Внутримышечно 0,02—0,04 0,02—0,04
4 000 000 Внутривенно 0,02—0,31 0,08—0,31 0,08
5 000 000 Внутривенно 0,08—0,32 0,08—0,64
Дети
50 000 на 1 кг массы тела Внутримышечно 0,04 0,16 0,024


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: