Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Пенициллины / Метициллин / Бактерицидное действие метициллина

Бактерицидное действие метициллина



Метициллин обладает бактерицидным действием. Активность метициллина в отношении устойчивых стафилококков при увеличении микробной нагрузки почти не уменьшается, в то время как активность бензилпенициллина в этих условиях резко снижается.

Метициллин в значительно меньшей степени связывается с белками сыворотки крови человека, чем бензилпенициллин и другие полусинтетические пенициллины. В присутствии 40% сыворотки крови человека активность антибиотика практически не снижается.

Метициллин активен в отношении стафилококков, устойчивых к стрептококку, тетрациклину, левомицетину, макролидам и другим антибиотикам. Штаммы стафилококков, устойчивые к оксациллину и другим изоксазолилам, в большинстве случаев устойчивы и к действию метициллина. Устойчивость к метициллину in vitro развивается медленно, по пенициллиновому типу. Устойчивые к бензилпенициллину штаммы стафилококков быстрее приобретают устойчивость к метициллину.

Среди циркулирующих в клинике стафилококков устойчивые к действию метициллина штаммы обнаруживаются редко, а частота их обнаружения к моменту внедрения антибиотика в практику не превышала 0,06%. Однако в последние годы частота выделения метициллинорезистентных стафилококков значительно возросла и колеблется от 1—2,2 До 20% и более в зависимости от источника выделения. Эти стафилококки характеризуются полирезистентностью и устойчивы практически ко всем современным антибиотикам. В отношении таких штаммов, получивших распространенное условное название «метициллинорезистентных», сохраняют активность ванкомицин, рифампицин, фузидин и гентамицин, среди цефалоспоринов — цефамандол.

Всасывание, распределение, выведение

При внутримышечном введении метициллин быстро всасывается, максимальная концентрация (15—25 мкг/мл) устанавливается через 1/2—1 ч после введения. Индивидуальные колебания в высоте достигаемых уровней значительны и при введении больным одинаковых доз могут отличаться в 4 раза и более. Время снижения концентрации антибиотика в крови наполовину (T1/2) составляет 30—60 мин. Терапевтическая концентрация в крови обеспечивается в зависимости от величины введенной дозы в течение 3—4 ч (смотрите таблицу ниже).

Концентрация метициллина в сыворотке крови после внутримышечного введения

Доза
метициллина, г
Концентрация (мкг/мл)
после введения через
1/2 ч 1 ч 2 ч 3 ч 4 ч 6 ч 8 ч
0,5 9—12 7—9 2,5—4 0,3—0,6 Следы 0 0
1,0 16 10—14 7—8 6 1 — 1,5 Следы 0
2,0 25 26 8,5—9,5 6,8 3,5—6,5 0,3—3 0,4—1,5


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: