Выведение оксациллина и диклоксациллина после приема внутрь
После приема внутрь выводится с мочой 25—30% оксациллина, 65—70% диклоксациллина, преобладающее количество — в течение первых 6 ч. При парентеральном введении (внутривенном, внутримышечном) выводится в этот срок 35—45% оксациллина, 60—75% диклоксациллина. Концентрация оксациллина в моче составляет 600—1000 мкг/мл и более, диклоксациллина—500—2000 мкг/мл и более.
При нарушении выделительной функции почек кинетика изоксазолилов меняется. Концентрация оксациллина и диклоксациллина в крови в оптимальные сроки повышается в 3—12 раз. Однако накопления препаратов в организме не происходит, а быстрота выведения даже при значительной степени нарушения выделительной функции почек мало отличается от наблюдаемой в норме. Т1/2 составляет для оксациллина 20—25 мин при нормально функционирующих почках и 1 и 1 1/2 ч у больных в состоянии олигурии — анурии. Отсутствие выраженного накопления изоксазолилов даже у больных в состоянии анурии свидетельствует о том, что функция внепочечных механизмов их выведения более активна, чем у других пенициллинов (метициллин, бензилпенициллин). Одним из таких механизмов является включение этих препаратов в метаболизм печени с последующей экскрецией с желчью. Оксациллин метаболизируется в организме больного в большей степени, чем диклоксациллин.
Действие внепочечных факторов очищения обеспечивает быстрое освобождение организма от антибиотиков и позволяет применять изоксазолилы при почечной недостаточности по обычным схемам.
Показания и методы применения
Основным показанием к применению оксациллина и диклоксациллина служат инфекции, вызванные устойчивыми к бензилпенициллину пенициллиназообразующими стафилококками. При заболеваниях, возбудителями которых являются чувствительные к бензилпенициллину штаммы, эти препараты преимуществом не обладают и менее эффективны по сравнению с последним.
Изоксазолилы можно также назначать при заболеваниях, вызываемых стрептококками и пневмококками. Однако препаратом выбора в этих случаях остается бензилпенициллин, к которому эти микроорганизмы по-прежнему высокочувствительны.
Оксациллин и диклоксациллин применяют при заболеваниях дыхательного тракта (пневмонии, бронхиты, эмпиема, абсцессы легких), заболеваниях мочеполовой системы (простатиты, уретриты, пиелонефриты, циститы), инфекциях кожи и мягких тканей, при лечении раневой и послеоперационной инфекции, сепсиса, остеомиелита и всех других заболеваний, вызываемых чувствительными к ним возбудителями. Оксациллин и диклоксациллин применяют также при смешанной инфекции, вызываемой чувствительными и устойчивыми штаммами стафилококков, или ассоциацией устойчивых стафилококков со стрептококками или гонококками.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
