Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Пенициллины / Ампициллин / Всасывание, распределение, выведение ампициллина

Всасывание, распределение, выведение ампициллина



Ампициллин стабилен в кислой среде и хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация антибиотика в крови достигается через 1 1/2 — 2 ч после приема внутрь; терапевтический уровень препарата обнаруживается на протяжении 6 ч. При удвоении дозы увеличивается и концентрация препарата в сыворотке крови. Время снижения концентрации ампициллина в крови наполовину (Т ½) по сравнению с другими пенициллинами замедлено и составляет 60—120 мин. При многократном введении кумуляции антибиотика не наблюдается, а пределы колебаний его Уровней в крови незначительно отличаются от обнаруживаемых после однократного приема.

При парентеральном введении (внутримышечном или внутривенном) концентрация антибиотика в крови в 2—3 раза выше, чем при введении соответствующих доз внутрь, причем максимальное значение обнаруживается через 15 мин при внутривенном введении и через 30 мин — 1 ч при внутримышечном (смотрите таблицу ниже).

Концентрация ампициллина в сыворотке крови после однократного применения

Способ введения Доза ампициллина, мг Концентрация (мкг/мл) после введения через
1/2 ч 1 ч 2 ч 4 ч 6 ч
Взрослые
Внутрь 250 0,8 2,2 1,2—2,7 0,3—0,7 0,1—0,4
500 0,3—1,2 1,2—4,0 1,8—5,0 0,8—1,3 0,2—0,8
750 0,5—0,8 4,2—6 5—7 1,5—2 0,3—1
1000 4 раза по 500 0,9—2 2,5—5,8 4,2—8,1 1,5—2,8 0,6—1,6
1,6—3,1 1—2 0,3—1
Внутримышечно 500 3,5 5—5,5 3—4 0,8—2 0,25
1000 8,45 9 5—9 2—5,5 0,6
Дети
Внутрь 25 мг/кг   1,5—1,7 1,6—2,0 0,6—1 0,1—0,2
Внутримышечно 25 мг/кг   14 13,7 . 4 0,5—1

Быстрому всасыванию антибиотика при данных методах введения соответствует и его ускоренное выведение. Если при приеме 0,5—1 г ампициллина внутрь интервал между введениями 6—8 ч обеспечивает сохранение на терапевтическом уровне его концентраций в крови, то при внутримышечном введении интервал необходимо сокращать до 4—6 ч.

Ампициллин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация антибиотика в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях составляет 60—80% наблюдаемой в сыворотке крови. В желчи антибиотик может обнаруживаться в концентрациях, в 4—100 раз превосходящих таковые в крови.

В спинномозговую жидкость в норме антибиотик проникает слабо (0,5% уровня в крови). При менингитах пределы колебаний уровня ампициллина в ликворе составляют 0,2—21 мкг/мл при капельном внутривенном введении. В этих условиях процентные соотношения колеблются от 1,2 до 95, причем наиболее благоприятными условиями для проникновения антибиотика являются первые 3 дня лечения.


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: