Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Цефалоспорины / Цефалотин / Скорость развития устойчивости к цефалотину

Скорость развития устойчивости к цефалотину



Скорость развития устойчивости к цефалотину in vitro зависит от вида микроорганизма. У грамотрицательных бактерий она развивается быстро: через 4—20 пассажей на среде с возрастающими концентрациями антибиотика значения его МПК в отношении Escherichia coli увеличиваются в 5 — 20 раз. Устойчивость у стафилококков повышается медленно, по пенициллиновому типу: через 30 пассажей в присутствии цефалотина значение его МПК возрастает в 4—6 раз. В клинике в процессе лечения повышения устойчивости стафилококков к цефалотину не установлено. Имеются наблюдения о развитии устойчивости в процессе лечения цефалотином инфекций, вызываемых клебсиеллами.

Метициллинорезистентные штаммы Staphylococcus aureus устойчивы к действию цефалотина, штаммы Staphylococcus epidermidis — Чувствительны. Однако цефалотин обычно действует на такие штаммы бактериостатически, и для обеспечения полного эффекта при заболеваниях, вызываемых такими штаммами, применяют сочетание цефалотина с гентамицином. Имеется частичная параллельная устойчивость к цефалотину у ампицидгтинорезистентных штаммов грамотрицательных бактерий. Почти половина ампициллинорезистентных штаммов Escherichia coli устойчивы к цефалотину, цефалотинорезистентные штаммы — чаще чувствительны к действию ампициллина.

Цефалотин на бактериальную клетку действует бактерицидно, его оптимум действия лежит в слабокислой или нейтральной среде (рН 6—7,3); в щелочной среде его активность снижается, при рН 7,8 значения МПК удваиваются.

Механизм антимикробного действия цефалотина соответствует механизму действия других беталактамных антибиотиков — он подавляет биосинтез клеточной стенки. Белками сыворотки крови связывается на 50—70%.

Всасывание, распределение, выведение

По особенностям фармакокинетики близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь; основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное).

Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг—1 г обнаруживается через 30 мин—1 ч (смотрите рисунок ниже), после внутривенного — через 15 мин.

Концентрация антибиотика в крови быстро уменьшается в течение первого часа после введения, затем скорость снижения концентрации замедляется.


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: