Изучение фармакокинетики цефазолина в условиях эксперимента
При изучении фармакокинетики цефазолина в условиях эксперимента показано, что наибольшие его концентрации обнаруживаются в ткани почек и печени, в ткани легких, поджелудочной железы; в скелетной мускулатуре и мышце сердца уровень концентраций антибиотика превышает значения МПК для большинства грамположительных и грамотрицательных возбудителей. В желчи и стенке желчного пузыря концентрации цефазолина превышают создаваемые в крови.
Цефазолин выводится почками преимущественно путем клубочковой фильтрации, в меньшей степени канальцевой секрецией. В течение 24 ч после внутримышечного введения экскретируется до 90% введенной дозы, причем в течение первых 6 ч выводится 55—85% общего количества. Концентрация цефазолина в моче в течение 6 ч после внутримышечного введения 1 г антибиотика колеблется в пределах 1000—4000 мкг/мл. При почечной недостаточности выведение цефазолина замедляется пропорционально снижению функции почек, а Т 1/2 удлиняется от 1 1/2 ч в норме до 8 — 30 ч при клиренсе эндогенного креатинина соответственно 20—5 мл/мин.
Показания и методы применения
Показания к применению цефазолина аналогичны описанным для цефалотина и цефалоридина. Его применяют в случаях аллергии к пеницнллиновым антибиотикам при лечении тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний различной локализации, вызываемых чувствительными к его действию микроорганизмами: сепсисе, перитоните, инфекциях дыхательного тракта (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого и др.); заболеваниях мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит и др.), гнойных инфекциях кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцессы, инфицированные ожоги и раны). Цефазолин применяют внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно).
Разовая доза цефазолина взрослым при инфекциях, вызываемых грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25—0,5 г; вводят каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, при заболеваниях мочеполового тракта, обусловленных чувствительными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5—1 г каждые 12 ч.
При заболеваниях, вызываемых чувствительными к его действию грамотрицательными микроорганизмами, цефазолин применяют взрослым в разовой дозе 0,5—1 г каждые 6—8 ч. При лечении сепсиса, эндокардита и других тяжелых заболеваний суточная доза антибиотика может составлять 6 г и более.
Детям препарат назначают в суточной дозе 25—50 мг/кг, распределяемой на 3 или 4 эквивалентные дозы, при тяжелых инфекциях (сепсисе, перитоните и др.) суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
