Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Макролиды / Олеандомицин / Штаммы чувствительные к олеандомицину

Штаммы чувствительные к олеандомицину



Чувствительными к олеандомицину считаются штаммы микроорганизмов с пределами колебаний МПК 3 — 5 мкг/мл. Оптимальное антибактериальное действие олеандомицина проявляется в щелочной среде (рН 8,0), при рН 6,0 активность его значительно снижается (в 10 раз и более).

В лабораторных условиях быстро возникает устойчивость к олеандомицину. Быстрое нарастание устойчивости наблюдается и после нескольких дней его клинического применения. Усиление антимикробного — действия наблюдается при сочетании олеандомицина с пенициллином, тетрациклином, стрептомицином, левомицетином, неомицином, сульфонамидами. Белками сыворотки крови связывается на 50—60%

Всасывание, распределение, выведение

Олеандомицин кислотостабилен и хорошо всасывается при приеме внутрь и при парентеральном введении. После приема внутрь терапевтические концентрации антибиотика в сыворотке крови поддерживаются в течение 5 ч (смотрите таблицу ниже).

Концентрация олеандомицина в сыворотке крови

Способвведения Однократная доза Концентрация (мкг/мл) после введения через
мг мг/кг 1—2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10ч 11 — 12 ч
Внутрь 250 3—4 0,4—1,8 0,4—1,3 0,3—0,6 0,1—0,4
взрослым 500 7,5 0,8 — 2 1,3—1,6 0,6—1 0,2—0,6 0,1—0,2
Внутривенно струйно:
взрослым 250 3—4 0,5—4 0,8 0,1 0,1 —
500 7 — 8 2 — 5 1,2 — 3,0
детям   25 10 — 40 5 — 20 2—10
Колебания среднего уровня концентраций, мк/мл
Внутривенно капельно:
взрослым 15 0,5 — 1,2
детям 25 1—6

При повторных введениях терапевтические уровни обнаруживаются через 8 ч после последнего введения. Т 1/2 антибиотика при приеме внутрь составляет 2—3 ч.

При внутривенном введении наибольший уровень (20 мкг/мл у взрослых, 10—40 мкг/мл у детей) в крови наблюдается через 10 мин после инъекции, концентрация препарата постепенно снижается в течение 4 ч. При внутримышечном введении 100 мг олеандомицина терапевтическая концентрация в крови обнаруживается в течение 6 ч, однако при данном способе введения отмечается резкая болезненность в месте инъекции.

Антибиотик хорошо проникает в ткани — печень, почки, селезенку, легкие, сердце, лимфатические узлы, мышцы, щитовидную железу. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (не более 3 — 5% концентрации в сыворотке крови). При менингитах в ликворе может быть достигнута концентрация, составляющая 2,5 — 50% концентрации в сыворотке крови.

В высоких концентрациях антибиотик обнаруживается в желчи (100—250 мкг/мл при приеме внутрь, 300—400 мкг/мл при внутривенном введении).

С мочой в течение 24 ч выделяется 12% олеандомицина, принятого внутрь, и 20% введенного внутривенно. Концентрация антибиотика в моче в зависимости от дозы и способа введения колеблется в пределах 20—300 мкг/мл. Часть препарата выделяется с мочой в инактивированной форме.


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: