Линкомицин

• Клиндамицин

Синонимы: Albiotic, Cillimycin, Lincocin, Lincolnensin, Mycivin.

Антибиотик, образуемый Streptomyces lincolniensis. Описан в 1962 г.

Физико-химические свойства. Относится к антибиотикам-пиранозидам, по химическому строению отличается от всех других групп антибиотиков (смотрите рисунок ниже). Суммарная формула: C₁₈H₃₄N₂О₆S. Молекулярная масса 406,5.

Линкомицин

Линкомицин является моноосновным соединением. Его гидрохлорид и основание хорошо растворимы в воде, метаноле и этаноле, мало растворимы в других органических растворителях. Кристаллическое вещество стабильно.

Антимикробное действие

По антимикробному действию близок к макролидам: активен в отношении большинства грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки), некоторых грамположительных палочек (Bacillus anthracis), микоплазм, гемофильной палочки, бактероидов.

Грамотрицательные микроорганизмы устойчивы к антибиотику. В отличие от эритромицина линкомицин не действует на энтерококки, уступает ему по степени активности в отношении спорообразующих анаэробов, нейссерий, коринебактерий (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр линкомицина

Важной особенностью линкомицина является его активность в отношении бактероидов: к концентрациям антибиотика 6,2 мкг/мл и менее чувствительны большинство клинических штаммов этого микроорганизма.

В концентрациях, достигаемых в организме при введении терапевтических доз, линкомицин действует на микробную клетку бактериостатически; при больших концентрациях может наблюдаться бактерицидный эффект. Оптимум действия наблюдается в щелочной среде (при рН 8,0—8,5).

Линкомицин подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 508-субъединицами рибосом. Он блокирует образование полисомальных функциональных комплексов и трансляцию связанных с транспортной РНК аминокислот.

Линкомицин обратимо связывается с белками сыворотки крови — на 25—75% в зависимости от метода определения. In vitro устойчивость к линкомицину нарастает быстро: после 10—15 пассажей культур на средах, содержащих антибиотик, устойчивость к его действию повышается в 200 раз и более. В клинике в процессе лечения наблюдается развитие устойчивости стафилококков к антибиотику; после 6—10 дней линкомицинотерапии выделяется 20% и более устойчивых к его действию штаммов стафилококков, в связи с чем длительное применение антибиотика требует постоянного контроля чувствительности возбудителя.

«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина