Проницаемость линкомицина
Линкомицин хорошо проникает в костную ткань. Например, концентрация антибиотика через 1 ч после парентерального введения в дозе 600 мг в бедренной и подвздошной костях достигает 1—4,1 мкг/г Средний уровень антибиотика в костной ткани обычно составляет 15 — 25% концентрации в сыворотке крови, в отдельных случаях до 40% Концентрация антибиотика в костной ткани, обнаруживаемая при введении терапевтических доз, обычно близка МПК для большинства циркулирующих в клинике стафилококков.
После приема внутрь до 30% введенного антибиотика выделяется в течение 24 ч с мочой, где обнаруживаются концентрации до 10 мкг/мл. При внутримышечном введении до 30% линкомицина выводится с мочой, концентрация антибиотика в которой достигает 80 мкг/мл. С калом при парентеральном введении выделяется до 15% введенной дозы. У больных с заболеваниями печени (хронический вирусный гепатит, цирроз печени) выведение линкомицина замедляется, Т 1/2 может удлиняться с 5 ч (при внутривенном капельном введении) до 8—12 ч и более.
Показания и методы применения. Линкомицин применяют при лечении инфекций, вызываемых устойчивыми к действию других антибиотиков грамположительными микроорганизмами (стафилококки, стрептококки и пневмококки): сепсис, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция, гнойный менингит и др., особенно при аллергии к препаратам пенициллиновой группы. В связи с хорошим проникновением в костную ткань линкомицин является препаратом выбора при лечении остеомиелита. Линкомицин без наличия на это специальных показаний не следует назначать при эффективности других менее токсичных антибиотиков.
Антибиотик применяют внутрь, внутримышечно и внутривенно. Внутрь линкомицин назначают взрослым в суточной дозе 2 г (по 500 мг через каждые 6 ч), детям — 30—60 мг/кг в сутки. Внутримышечно взрослым вводят по 300—600 мг каждые 8 —12 ч, детям— 10—20 мг/кг в сутки.
Внутривенно вводят 600 мг линкомицина, растворенного в 250 мл 5% глюкозы (в течение 2 ч), суточная доза — до 1,8 г (3 раза по 600 мг на введение), детям—10—20 мг/кг в сутки. Схема лечения линкомицином видоизменяется при печеночно-почечной недостаточности. Суточная доза антибиотика снижается на 1/3 или наполовину в зависимости от степени нарушения функции этих органов, а интервал между введениями удлиняется.
Побочные явления
При пероральном применении наблюдаются (в 10—20%) осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, боли в животе, поносы). Возможно развитие псевдомембранозного колита. В единичных случаях возникают лейкопения, тромбоцитопения и нарастает содержание билирубина в крови. Описаны аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок), не связанные с повышенной чувствительностью к другим антибиотикам. При быстром внутривенном введении, особенно больших доз (200 мг/кг), описано развитие кардиоваскулярных расстройств (коллапс), нарушение дыхания.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
