Клиндамицин


Синонимы: Cleocin, Dalacin С, Sobelin.

Физико-химические свойства. 7-Хлордезоксипроизводное линкомицина (смотрите рисунок ниже).

Клиндамицин

Клиндамицин

Суммарная формула: С18Н33О5N2ClS. Молекулярная масса 425,1. Хорошо растворим в воде. В кристаллической форме стабилен.

Антимикробное действие

По антимикробному спектру идентичен линкомицину, превосходя его по степени активности (в 2—10 раз) в отношении отдельных микробных видов Клиндамицин активен в отношении грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, однако за исключением энтерококков), некоторых грамположительных бактерий (клостридии, сибиреязвенные микробы); неспорообразующих анаэробов (бактероиды, фузобактерии), микоплазм (смотрите таблицу ниже). Не действует на грибы, вирусы, простейшие (за исключением токсоплазм).

Антимикробный спектр клиндамицина

Микроорганизм МПК, мкг/мл
Staphylococcus aureus 0,06—0,2
Staphylococcus albus 0,1—0,5
Streptococcus pyogenes 0,01—0,1
Streptococcus viridans 0,005—0,1
Streptococcus pneumoniae 0,005—0,03
Streptococcus faecalis 12,5—100 и более
Clostridia spp. 1 — 4
Corynebacterium diphtheriae 1 — 10 и более
Bacillus anthracis 0,1— 10
Bacteroides fragilis 0,4—4
Neisseria gonorrhoeae 0,5 — 2
Neisseria meningitidis 0,5 — 10
Haemophilus influenzae 0,5 — 5
Mycoplasma pneumoniae 1,6—3,1

По механизму и типу антимикробного действия подобен линкомицину (является ингибитором белкового синтеза, на микробную клетку действует бактериостатически). Бактерицидное действие антибиотика проявляется в концентрациях, в 3—5 раз превышающих бактериостатические; в отношении некоторых микроорганизмов оно проявляется и in vivo (в отношении грамположительных кокков). Устойчивость к клиндамицину in vitro, особенно у стафилококков, развивается быстро. После 10—20 пассажей на средах, содержащих возрастающие концентрации препарата, МПК увеличивается в 200 раз. Среди клинических штаммов обнаружены культуры пневмококков, стрептококков группы А, высокоустойчивых к клиндамицину, но чувствительных к эритромицину Устойчивость к клиндамицину и линкомицину перекрестная, неполная.

Связывается белками на 60%.

Всасывание, распределение, выведение

Для приема внутрь используют гидрохлорид клиндамицина, который хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтических концентрациях после введения в дозе 0,25—0,3 г препарат обнаруживается в крови в течение 8—12 ч (смотрите таблицу ниже).

Концентрация клиндамицина в сыворотке крови при введении препарата внутрь

Однократная доза, мг Концентрация (мкг/мл) после введения через
1 ч 2 ч 4 ч 6 ч 8 ч 12 ч
Взрослые:
150 2 1,5 — 2 1 0,1—0,5 <0,1
250 3 1—2 0,8—1,5 0,5—1 0,1—0,3
300 4 3,5 2 1,5 0,8 0,5
500 4—6 5—6 3,5 1,5 1 0,5—1
Средняя концентрация в крови, мкг/мл
150×4 раза 1—3
300×4 2—4
Дети: новорожденные грудные (до 12 мес) 8,5  7   4  1 0,5
7,5 8 5 1,5 0,8—1 <0,5


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Клиндамицин по эффективности соответствует метронидазолу при анаэробной инфекции органов дыхания и органов малого таза. В случаях смешанной аэробной и анаэробной инфекций эффективно сочетание клиндамицина с аминогликозидами (гентамицином). Антибиотик применяют внутрь, внутримышечно и внутривенно. Клиндамицина гидрохлорид внутрь взрослым назначают в разовой дозе 0,15 г каждые 6 ч; при тяжелом течении инфекций разовую дозу увеличивают до 0,3—0,45…


Гидрохлорид клиндамицина при приеме внутрь всасывается лучше, чем линкомицин, а его концентрация в крови существенно превышает обнаруживаемую при применении последнего в адекватных дозах. Уровни клиндамицина в крови превышают обычные при гастроэнтероколите, дивертикулите в области тощей кишки, болезни Крона. Для внутримышечного или внутривенного введения применяют фосфат клиндамицина. После внутримышечного введения 300 мг антибиотика максимум концентрации (~5…