Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Линкомицин / Клиндамицин / Всасывание гидрохлорида клиндамицина

Всасывание гидрохлорида клиндамицина



Гидрохлорид клиндамицина при приеме внутрь всасывается лучше, чем линкомицин, а его концентрация в крови существенно превышает обнаруживаемую при применении последнего в адекватных дозах. Уровни клиндамицина в крови превышают обычные при гастроэнтероколите, дивертикулите в области тощей кишки, болезни Крона.

Для внутримышечного или внутривенного введения применяют фосфат клиндамицина. После внутримышечного введения 300 мг антибиотика максимум концентрации (~5 мкг/мл) в крови наблюдается через 2 1/2 ч, в течение последующих 8 ч она снижается до 2,5—3 мкг/мл. Пик концентрации в крови после внутривенного введения 300 мг антибиотика составляет 15 мкг/мл, который падает до 5 мкг/мл в течение 2—4 ч и до 3,5—4 мкг/мл через 8 ч после окончания внутривенной инфузии. Уровни антибиотика в крови колеблются от 2,5 до 26 мкг/мл при его внутривенном капельном введении в разовой дозе 300 мг и от 6 до 29 мкг/мл при введении в дозе 600 мг.

Характер распределения клиндамицина в тканях аналогичен таковому линкомицина. Препарат хорошо проникает в жидкости и ткани организма больного и обнаруживается в плевральном, перитонеальном, синовивальном экссудатах, в гнойной мокроте. Плохо проникает через тканевые барьеры (в ликвор, в ткани глаза).

При воспалении менингеальных оболочек концентрация препарата в ликворе значительно возрастает (в 20 раз и более), достигая значений МПК для большинства возбудителей. Концентрация клиндамицина в желчи в 2—3 раза превышает наблюдаемую в крови, препарат не обнаруживается в ней при непроходимости общего желчного протока. Антибиотик проникает через плаценту; обнаруживается в молоке матери в концентрациях, достигаемых в крови.

Подобно линкомицину клиндамицин хорошо проникает в костную ткань. Из организма выводится с мочой и желчью. Препарат метаболизируется в печени, и его активные (N-деметил-клиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивные метаболиты обнаруживаются в моче.

При парентеральном введении антибиотика через каждые 8 ч 10% дозы, введенной внутримышечно, и 28% дозы, введенной внутривенно, выделяются с мочой в течение 8 ч после каждой инъекции. После введения внутрь лишь 5% антибиотика в активной форме обнаруживается в кале. При тяжелой печеночно-почечной недостаточности выведение клиндамицина замедляется, а концентрации в крови повышаются.

Показания и методы применения

Клиндамицин применяют по тем же показаниям, что и линкомицин. Его назначают при инфекциях легких и дыхательных путей, сепсисе, септическом эндокардите, раневой Инфекции, остром и хроническом остеомиелите, септическом артрите и др., вызванных чувствительными к нему возбудителями, особенно в случаях аллергии к другим антибиотикам. Основным преимуществом клиндамицина перед линкомицином и другими антибиотиками является его активность в отношении Bacteroides fragilis и других неспорообразующих анаэробов, что обусловливает целесообразность назначения препарата при анаэробной инфекции.

В связи с опасностью развития тяжелых осложнений (псевдомембранозный энтероколит) назначение клиндамицина, уступающего по эффективности пенициллиназоустойчивым пенициллинам и другим противостафилококковым антибиотикам, во всех других случаях нецелесообразно.


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: