Действие фузидина



Первичноустойчивые к действию фузидина штаммы стафилококков обнаруживаются редко.

Фузидин на микробную клетку действует бактериостатически; оптимум антимикробного действия наблюдается в среде при рН 6,0. Активность антибиотика снижается в присутствии сыворотки крови, препарат обратимо связывается с белками сыворотки (на 90%).

Устойчивость стафилококков к фузидину in vitro развивается быстро; через 1—4 пассажа на среде, содержащей антибиотик, МПК повышается в 50—200 раз. Нарастание устойчивости возбудителей в процессе лечения фузидином наблюдается при длительном применении недостаточных доз антибиотика.

Механизм действия фузидина

Механизм действия фузидина связан с быстрым подавлением синтеза белка в микробной клетке на уровне угнетения переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Синтез ДНК и РНК угнетается вторично.

Сочетаниефузидина с другими антибиотиками

При сочетании фузидина с другими антибиотиками наблюдается значительное усиление антибактериального действия. С бензилпенициллином фузидин оказывает синергидный эффект в отношении пенициллиназообразующих стафилококков и аддитивный эффект или антагонизм в отношении штаммов, чувствительных к бензилпенициллину. При комбинированном применении с макролидами и рифампицином также наблюдается выраженное синергидное действие; с тетрациклином, стрептомицином и левомицетином чаще всего — аддитивный эффект.

Всасывание, распределение, выведение

Фузидин применяют внутрь и внутривенно. Прием внутрь является основным методом введения антибиотика. Фузидин не разрушается в желудке, хорошо всасывается, обеспечивая высокое и длительное содержание антибиотика в крови (смотрите таблицу ниже).

Концентрация фузидина в сыворотке крови при приеме внутрь

Доза, мг Концентрация (мкг/мл) после введения через
1 ч 2 ч 4 ч 6 ч 8 ч 24 ч 48 ч
250 <3 <3 6 4 4 1
500 17 28 31 11 11 2 0,4
1000 <9 <9 15—40 22 20 6
500×3 В среднем 15—120 при 5-дневной терапии
1000×3 В среднем 50—60 при 8-дневной терапии

Максимальные концентрации в крови достигаются после приема внутрь через 2—3 ч и сохраняются на терапевтическом уровне в течение 24 ч. При этом уровень концентрации антибиотика в крови при повторном, многодневном приеме подвержен значительным индивидуальным колебаниям: через 1 ч после введения одинаковой дозы его концентрация может колебаться от 0,7 до 35 мкг/мл при менее выраженных колебаниях значений максимальных концентраций (14 — 31 мкг/мл).


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: