Рифамицин SV и рифамид

Суммарная формула рифамицина SV С₃₇Н₄₇О₁₂N (смотрите рисунок ниже).

Молекулярная масса 697 79.

Рифамицин

Рифамид

Суммарная формула рифамида. C₄₃N₅₈O₁₃N₂. Молекулярная масса 810.9.

Рифамицин SV (Rifamycin, Rifocin) плохо растворим в воде, несколько лучше—в растворах щелочей. В виде натриевой соли хорошо растворим в воде (50 мг/мл) и органических растворителях (метаноле, этаноле, ацетоне и др.). В клинике применяется в виде 10% растворов натриевой соли в 10—15% растворе поливинилпирролидона (рифоцин).

Рифамид плохо растворим в воде. В виде натриевой соли хорошо растворим в воде (150 мг/мл), а также метаноле, этаноле и ацетоне.

Рифоцин и рифамид обладают близкими биологическими свойствами и рассматриваются вместе. Они характеризуются преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов и туберкулезных микобактерий. Подавляют рост стафилококков и стрептококков в концентрациях 0,01 мкг/мл и меньше. По степени активности в отношении стафилококков превосходят цефалоспорины, тетрациклины, аминогликозиды и другие антибиотики.

Высокочувствительны к действию этих антибиотиков некоторые споровые палочки (Bacillus anthracis, Clostridium perfringens), рост которых угнетается при концентрациях 0,05 —0,25 мкг/мл. МПК в отношении туберкулезных микобактерий на жидких питательных средах составляет 0,02—1 мкг/мл, на плотных — 2,5—5 мкг/мл.

Малочувствительны организмы к действию рифамицинов

Малочувствительны к действию рифамицинов большинство грамотрицательных палочковидных микроорганизмов. Для подавления роста большинства штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея и др. требуются концентрации 25—200 мкг/мл. Не действуют на простейшие, вирусы и грибы.

Величина МПК

Величина МПК зависит от условий ее определения (состава и рН питательной среды, времени инкубации, возраста культуры и т. д.). Рифамицины на размножающиеся микроорганизмы действуют бактерицидно. Бактерицидная концентрация в отношении большинства микроорганизмов соответствует бактериостатической или превышает ее в 2—4 раза. В культуре макрофагов они действуют на внутриклеточно расположенные микобактерии. Оптимум действия наблюдается при рН 5,5—6,0; при рН больше 8,0 или меньше 5,0 активность антибиотиков снижается. Белками сыворотки крови связываются на 70—80%.

«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина