Проницаемость рифампицина



Рифампицин хорошо проникает через клеточные мембраны, с чем связано его подавляющее действие на размножение внутриклеточно расположенных микроорганизмов. Белками сыворотки крови связывается на 80%.

Кумуляция рифампицина в организме при повторном введении в дозе 150—600 мг не наблюдается.

Препарат выводится из организма с желчью (2/3 введенной дозы) и мочой (смотрите таблицу ниже).

Динамика выведения рифампицина из организма после однократного приема внутрь в дозе 150 мг

Время после введения, ч Выведение антибиотика, % дозы
желчь моча
0—8 25 5,5
8—16 11 3
16—24 4 3,5
24—48 2 0,9
48—72 0,2 0,3

При дозе рифампицина 150 мг преобладает выделение антибиотика с желчью, при увеличении дозы до 450 мг выведение с желчью практически остается неизменным, но увеличивается выведение с мочой, при этом концентрация препарата в моче может превышать его уровень в желчи.

Показания и методы применения

Высокая эффективность рифампицина в отношении микобактерий туберкулеза и других микроорганизмов, особенно характеризующихся множественной лекарственной устойчивостью, отсутствие перекрестной устойчивости со всеми другими антибиотиками, хорошая всасываемость при приеме внутрь и длительное поддержание в крови терапевтических концентраций определяют показания к назначению рифампицина и его преимущества перед другими антибактериальными препаратами.

Основным показанием к применению рифампицина является туберкулез легких и других органов, особенно в случае заболеваний, вызываемых полирезистентными штаммами микобактерий. Во избежание быстрого формирования устойчивости его назначают в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицином, изониазидом, этамбутолом и др.). Рифампицин показан при лечении различных форм лепры и профилактике ее рецидивов. Антибиотик назначают один или в сочетании с другими противолепрозными препаратами (диафенилсульфон, салюсульфон, лампрен и др.).

Рифампицин применяют также при воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками; при остром и хроническом остеомиелите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей (пиелонефрит, пиелоцистит, холангит, холецистит); при острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к действию рифампицина возбудителями, а также при менингококковом носительстве. В связи с возможностью быстрого развития устойчивости к рифампицину в процессе лечения рифампицин при указанных заболеваниях применяют лишь в тех случаях, когда терапия другими антибиотиками неэффективна.

Рифампицин применяют внутрь натощак (за 30 мин—1 ч до приема пищи). При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых составляет 0,45 г и назначается в один прием ежедневно. У больных, масса тела которых превышает 70 кг, особенно в период обострения, суточная доза может быть увеличена до 0,6 г. При лечении туберкулеза средняя суточная доза для детей старше 3 лет составляет 10 мг/кг (но не более 0,45 г/сут) и назначается также в один прием ежедневно. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема. Препарат при туберкулезе применяют длительно (в зависимости от формы заболевания от 1 года и более).


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: