Активность левомицетина



Левомицетин активен в отношении возбудителей трахомы, пситтакоза, венерической лимфогранулемы и др.

В терапевтических концентрациях левомицетин действует бактерио статически и риккетсиостатически. Бактерицидное действие выражается in vitro в отношении лишь некоторых микробных видов (Shigella) и является штаммоспецифичным. Левомицетин действует на микробы, находящиеся как в стадии покоя, так и в стадии размножения. Однако активность антибиотика в отношении размножающихся микробов значи тельно выше. Левомицетин проникает в клетку. Его действие на внутриклеточно расположенные микробы установлено экспериментально и подтверждено клиническими наблюдениями (эффективность при риккетсиозах и вирусных инфекциях).

Устойчивость к левомицетину in vitro развивается медленно, ступенеобразно. Резистентные формы микроорганизмов можно получить путем последовательных пересевов на среды, содержащие возрастающие концентрации антибиотика. Приобретенная таким образом устойчивость обычно быстро исчезает при пересевах на среды, не содержащие левомицетина.

Устойчивость возбудителей инфекций к левомицетину в процессе лечения повышается за счет селекции штаммов, умеренно чувствительных или устойчивых к этому антибиотику. Перекрестная устойчивость к другим антибиотикам, как правило, не развивается.

Антибактериальный эффект левомицетина удается повысить при сочетании с другими антибиотиками. При комбинации левомицетина с тетрациклином или эритромицином в большинстве случаев наблюдается суммация; описан антагонизм левомицетина с гентамицином in vitro, что объясняется блокированием быстрого бактерицидного эффекта гентамицина. При сочетании левомицетина с β-лактамными антибиотиками для штаммов Enterobacteriaceae, продуцирующих β-лактамазу, in vitro наблюдается синергидный эффект, что связано с подавлением левомицетином синтеза фермента устойчивыми штаммами бактерий. Клиническое значение этого эффекта не установлено.

Оптимум действия левомицетина колеблется в широких пределах рН — от 2,0 до 9,0; при рН выше 9,0 антибиотик быстро инактивируется. В организме человека и в микробной клетке имеется ряд энзиматических систем, способных расщеплять молекулу антибиотика и превращать его в лишенные активности продукты распада. Изменения молекулы препарата связаны с рядом окислительных, восстановительных и гидролитических превращений.

Белками сыворотки крови связывается на 45—50%.


«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: