Механизм действия левомицетина



Левомицетин характеризуется высокой избирательностью действия в отношении происходящих в клетке биохимических процессов. В концентрациях, соответствующих бактериостатическим, он подавляет белковый синтез в клетках чувствительных к нему микроорганизмов. Синтез белка левомицетином подавляется как в размножающихся клетках, так и в стационарной культуре.

Антибиотик нарушает белковый синтез на стадии переноса аминокислот от аминоацил-тРНК на рибосомы. В настоящее время считают, что левомицетин инактивирует энзиматическую систему, катализирующую образование пептидной связи в рибосомной системе белкового синтеза. В клетке с прекратившимся под влиянием левомицетина белковым синтезом длительное время идет синтез нуклеиновых кислот. Образовавшаяся при этом ДНК стабильна, имеет то же соотношение оснований, что и ДНК в контроле. РНК, синтезированная в клетках, обработанных левомицетином, нестабильна и отличается от РНК нормальной клетки. Высказывается предположение, что угнетающее кроветворение и антителообразование действие левомицетина связано с его способностью подавлять синтез белка в клетках млекопитающих. При этом установлено, что незрелые или пролиферирующие клетки крови более чувствительны к действию антибиотика.

Левомицетин применяется в лабораторной практике при изучении ряда биохимических процессов. Высокая избирательность, его действия на белковый синтез позволяет использовать этот антибиотик для разобщения процессов синтеза высокомолекулярных соединений.

Всасывание, распределение и выведение

После приема внутрь левомицетин быстро и полно (до 90%) всасывается. Препарат обнаруживается в крови уже через 30 мин после введения, максимума концентрации достигает через 2—3 ч. Через 4—5 ч уровень левомицетина в крови начинает снижаться. Существует прямая зависимость между величиной введенной дозы и содержанием антибиотика в крови (смотрите таблицу ниже). Время снижения концентрации антибиотика в крови наполовину (Т 1/2) составляет 3 ч. Обычный интервал между введениями антибиотика 6—8 ч.

Концентрация левомицетина в сыворотке крови при приеме внутрь

Однократная доза Концентрация (мкг/мл) после введения через
г мг/кг 1—2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10 ч 11 — 12 ч 24 ч
0,5 7,5 2—3 3—4 1—2 <2
1 15 4—6 8—10 5—7 3—4 2
1,5 22 — 25 10—14 10—12 5—10 3—5 2—5

2

30 15—20 12—15 10—12 4—5 3—4
Суточная доза при многократном введении Средняя концентрация, мкг/мл
г мг/кг
0,25×4 15 От 2 до 5
0,5×4 30 От 4 до 6
1,0×3 45—50 От 10 до 25


«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: