Распределение в организме



При приеме внутрь левомицетин распределяется в организме неравномерно. Наибольшая концентрация препарата создается в печени, почках, значительно меньшая — в ткани мозга. Левомицетин проникает через гематоэнцефалический барьер и в норме обнаруживается в ликворе в достаточно высоких концентрациях, составляющих 30—50% от его уровня в крови.

Максимального уровня в спинномозговой жидкости антибиотик достигает через 4—5 ч после введения. При многодневной терапии высокие концентрации левомицетина в ликворе сохраняются спустя 24 ч после прекращения лечения. Эффективными концентрациями левомицетина в отношении большинства возбудителей считают 4—10 мкг/мл. Для обеспечения таких концентраций в ликворе дозу антибиотика при лечении менингитов обычно удваивают.

Левомицетин хорошо диффундирует в ткани и жидкости организма. В плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях он обнаруживается в концентрациях, составляющих 30—50% от его уровня в крови; при перитоните уровень антибиотика в асцитической жидкости может превышать наблюдаемый в крови. Левомицетин проникает через плаценту. В амниотической жидкости и крови плода антибиотик находится в терапевтических концентрациях. Содержание препарата в молоке матери колеблется в широких пределах (0—50% уровня в крови).

При введении внутрь и местном применении терапевтическая концентрация левомицетина быстро создается в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза. В хрусталик антибиотик не проникает.

Если пероральное применение левомицетина невозможно или затруднено (рвота, бессознательное состояние, плохая всасываемость при некоторых заболеваниях кишечника), а также при тяжелых острых инфекциях, когда необходимо быстро создать высокие концентрации антибиотика в крови, его вводят внутримышечно или внутривенно. Для парентерального введения используют только хорошо растворимые в воде препараты левомицетина (в СССР — сукцинат левомицетина). Максимальная концентрация левомицетина в крови при парентеральном введении в зависимости от используемой дозы колеблется в пределах 5—10 мкг/мл, Т 1/2 антибиотика при внутривенном введении составляет около 3 ч, промежуток между введениями — 6—8 ч (смотрите таблицы ниже).

Концентрация левомицетина в сыворотке крови при внутривенном введении

Однократная доза Концентрация (мкг/мл) после введения через
г мг/кг 1—2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10 ч 11 — 12 ч
Взрослые: 0,5 7,5 5—6 4—6 3—4 3
Взрослые: 1,0 15 8—10 6—8 2—6 2—3 2
Дети 20 8—9 6—8 4—5 3—4

Концентрация левомицетина в сыворотке крови при внутримышечном введении

Однократная доза Концентрация (мкг/мл) после введения через
г мг/кг 1—2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10 ч 11—12 ч 24 ч
Взрослые: 0,5 7 2— 4 2 — 5 3—4 1—3 1
Взрослые: 1 14 8—10 5—8 3—5 2—3 1 — 2
Дети старше 1 года 50 10—18 10—15 8—12 6—8 4—5 3
Суточная доза при повторном введении Средняя концентрация, мкг/мл
г мг/кг
0,5×4 30 5—10


«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: