Окситетрациклин

Синонимы: Biostat, Embryostat, Geomycin, Hydroxytetracyclin, Riomitsin, Ryomycin, Terramycin, Terrabon и др.

Образуется Streptomyces rimosus. Выделен в 1948 г (смотрите рисунок ниже).

Окситетрациклин

Физико-химические свойства. Суммарная формула: C₂₂H₄₄N₂O₉. Молекулярная масса основания 460,4, гидрохлорида — 497.

Окситетрациклина основание представляет собой аморфное вещество светло-желтого цвета. Растворимость окситетрациклина основания в воде зависит от рН среды: при рН от 4,0 до 6,0 плохо растворяется в воде, при рН 1,2 или 9,0 растворимость составляет 3—4%. Хорошо растворяется в этаноле, метаноле, пропиленгликоле, ацетоне, не растворяется в эфире и петролейном эфире. Образует соли с кислотами и минеральными основаниями. Легко образует комплексы с неорганическими солями.

Окситетрациклина гидрохлорид представляет собой желтые кристаллы без запаха, с горьковатым вкусом. Хорошо растворим в воде (6,9 мг/мл при 28° С), этаноле, ацетоне, слабо растворим в хлороформе, бензине и эфире; 1 % раствор гидрохлорида окситетрациклина имеет рН 2,5.

Окситетрациклин устойчив в водных растворах при рН 1,0—9,8 при температуре 5° С в течение месяца. При температуре 37° С инактивируется при рН 7,0 в течение суток. Стабильность водных растворов окситетрациклина значительно снижается в присутствии ионов меди и других тяжелых металлов. Прибавление веществ, связывающих эти ионы (цитраты), увеличивает устойчивость антибиотика в растворах. Устойчивые растворы антибиотика можно также получить при использовании низкомолекулярных спиртов в качестве растворителя.

Окситетрациклин сохраняет активность в питательных средах при 25° С в течение 2 нед. В лошадиной сыворотке он устойчив в течение 24 ч при 37° С. В сухом виде окситетрациклин выдерживает длительное хранение.

Лекарственные формы, показания и методы применения

В клинике применяют основание и гидрохлорид окситетрациклина. Антибактериальный спектр окситетрациклина соответствует другим тетрациклинам. Препарат назначают при лечении инфекций, вызываемых чувствительными к тетрациклинам микроорганизмами (пневмонии различной этиологии, бронхит, сепсис, подострый септический эндокардит в стадии долечивания, пиелонефрит, холецистит, остеомиелит, бактериальная дизентерия, коклюш, гонорея, бруцеллез, туляремия и т. д.), он высокоэффективен при амебиазе, риккетсиозах, орнитозе и пситтакозе.

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина