Представление тетрациклинов



Тетрациклины представляют собой желтые кристаллические вещества, обладающие амфотерными свойствами, на чем основана способность этих антибиотиков образовывать соли с органическими и неорганическими кислотами, щелочными и щелочноземельными металлами. Образуют нерастворимые комплексы с катионами многовалентных металлов, борной кислотой, солями α-оксикарбоновых кислот (глюконовая, яблочная, лимонная и др.). В определенных условиях растворы тетрациклинов флюоресцируют.

Тетрациклины хорошо растворимы в этиленгликоле, пиридине, кислотах и щелочах, значительно хуже — в органических растворителях, плохо растворимы в воде (смотрите таблицу ниже).

Растворимость тетрациклинов в воде

Антибиотик Растворимость в воде при 28° С, мг/мл
свободное основание гидрохлорид
Тетрациклин 1,7 10,9
Окситетрациклин 0,6 6,9
Хлортетрациклин * 0,55 8,6

*Лекарственные формы хлортетрациклина (за исключением дибиомициновой мази) запрещены для медицинского применения.

В сухом виде тетрациклины стабильны, устойчивость в растворах зависит от рН среды (смотрите таблицу ниже). Они наиболее устойчивы в кислой среде, в щелочной их активность быстро снижается.

Стабильность водных растворов тетрациклинов (сохранение 100% активности)

Антибиотик рН Температура, °С Продолжительность сохранения
активности, дни
Тетрациклин 3—5,2 20 — 37 6
Окситетрациклин 1—2,5 5 — 25 30

Антимикробное действие

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitro в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных микробов, спирохет, лептоспир, риккетсий, хламидий. В высоких концентрациях действуют на некоторые простейшие. Мало или совсем не активны в отношении Proteus, Pseudomonas aeruginosa, а также большинства грибов и вирусов. Недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий. По активности в отношении грамположительных микробов уступают пенициллину и примерно равны левомицетину.

К тетрациклинам чувствительны большинство штаммов Staphylococcus aureus (включая пенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis, а также анаэробных стрептококков.

Они высокоактивны в отношении грамположительных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium tetani, Clostridium perfringenes, Listeria monocytogenes, а также возбудителей актиномикоза (Actinomyces israeli). Минимальная подавляющая концентрация тетрациклинов для большинства чувствительных грамположительных микроорганизмов составляет 1 мкг/мл и менее.


«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

 

 

Смотрите также на тему: