Тетрациклин

Синонимы: Achromycin, Ambramycin, Bristacyclin, Dechlorbiomycin, Cyclomycine, Hostacyclin, Panmycin, Polycycline, Steclin, Tetrabon, Tetracyn, Tetradecin, Thuricyclin, Umetracil, Vupeniciclina.

Продуцентом тетрациклина является Streptomyces aureofaciens. Препарат для клинической практики выпускается в виде основания и гидрохлорида (смотрите рисунок ниже).

Тетрациклин

Физико-химические свойства. Суммарная формула: C₂₂H₂₄N₂O₈. Молекулярная масса 444,4.

Основание тетрациклина представляет собой светло-желтый кристаллический порошок горького вкуса, гигроскопичный; при хранении на свету темнеет. Растворимость в воде 1,7 мг/мл при 28° С. Хорошо растворим в метаноле, пиридине, формамиде, этиленгликоле. Плохо растворим в эфире и петролейном эфире, бензоле. Обладает амфотерными свойствами, образуя соли с неорганическими и органическими кислотами, щелочными, и щелочноземельными металлами.

Гидрохлорид тетрациклина

Гидрохлорид тетрациклина — кристаллический порошок желтого цвета, без запаха, горького вкуса, растворим в воде (10,9 мг/мл при 28° С), почти нерастворим в ацетоне и хлороформе.

Гидрохлорид тетрациклина является стабильным соединением. Сухой тетрациклин не теряет активности в течение 2 лет и более. Раствор тетрациклина в 0,2 н. Na₂HPО₄ (рН 8,85) при комнатной температуре утрачивает 50% активности через 12 ч, в 0,1 н. H₂SО₄ — 60% первоначальной активности в течение 8 дней. При колебаниях рН от 3,0 до 5,0 сохраняет активность в течение 6 дней. Быстро разрушается в концентрированных растворах кислот и щелочей. Растворы тетрациклина в питательных средах при 25° С сохраняют активность в течение 3 дней, при 10° С — в течение 4 дней. В плазме крови активность сохраняется 21 день. Активность тетрациклина уменьшается в присутствии ионов магния, кальция, железа.

Лекарственные формы тетрациклина, показания и методы применения

Тетрациклин применяют при лечении заболеваний, вызываемых чувствительными к нему возбудителями: ангины, бронхита, гнойного плеврита, пневмоний различной этиологии (пневмококковой, стафилококковой, фридлендеровской и др.), под острого септического эндокардита, холецистита, бактериальной и амебной дизентерии, коклюша, гонореи, сыпного и возвратного тифа, трахомы и пситтакоза. Хорошее действие оказывает тетрациклин при инфекциях мочевыводящих путей. Эффективен при заболеваниях, вызванных микробами, устойчивыми к бензилпенициллину и стрептомицину. Назначают препарат для профилактики и лечения инфекционных осложнений у хирургических больных, особенно при операциях на брюшной полости и легких, при перитоните, хирургическом сепсисе.

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина