Бактерицидное действие канамицина



Канамицин относится к антибиотикам с бактерицидным типом действия. В большинстве случаев его бактерицидные концентрации близки к бактериостатическим. В отношении некоторых видов Proteus, Shigella и Salmonella бактерицидное действие антибиотика проявляется лишь при концентрациях, в десятки раз больших, чем бактериостатические.

Канамицин более активен в отношении размножающихся микроорганизмов, чем покоящихся. Антибактериальное действие канамицина in vitro уменьшается в присутствии фосфатов, хлоридов, пептона, ионов Са, К, М, Fe и др. Оптимум действия канамицина наблюдается при рН 7,6—8,0. Антибактериальное действие препарата сильнее проявляется в аэробных условиях.

Канамицин обладает преимущественной активностью в отношении внеклеточно расположенных микробов. Для подавления роста внутриклеточно расположенных возбудителей требуются в 15 — 20 раз большие концентрации антибиотика, что при использовании терапевтических доз практически неосуществимо.

Белками сыворотки крови канамицин не связывается. Механизм антимикробного действия канамицина связан с подавлением синтеза белка на стадии переноса аминокислот с растворимой РНК на рибосомы. Канамицин, как и другие аминогликозиды, нарушает порядок чередования аминокислот при считывании генетического кода на уровне информационная РНК — белок.

Всасывание, распределение и выведение

Канамицин плохо всасывается из пищеварительного тракта. После однократного приема внутрь в дозе 0,5 г концентрация антибиотика в крови не превышает 0,5 мкг/мл, при суточной дозе 4—6 г его уровень в крови колеблется в пределах 0,4—5 мкг/мл.

При системных заболеваниях препарат применяют внутримышечно; при этом способе введения канамицин всасывается быстро. Терапевтическая концентрация в крови (10—15 мкг/мл) создается уже через 30 мин после введения. Максимальный уровень в крови обычно обнаруживают через 1 ч, после введения в дозе 1 г он составляет 30—35 мкг/мл, в дозе 0,5 г—15 — 20 мкг/мл.

Терапевтические концентрации канамицина в крови обнаруживаются в течение 8—10 ч после однократного введения в Дозе 0,5 г; через 12 ч уровень препарата в крови обычно не превышает мкг/мл. Т 1/2 антибиотика у взрослых составляет 2—2 1/2 ч; у новорожденных первых дней жизни—18 ч, на 5—21-й день после Рождения — 6 ч. В условиях нормальной выделительной функции почек кумуляция препарата при повторных введениях не наблюдается.


«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: