Чувствительность микроорганизмов к действию антибиотика
Среди клинических штаммов различных микроорганизмов к действию антибиотика чувствительны 95—100% штаммов Escherichia coli, Pseudo monas, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, 85% штаммов — Serratia, практически 100% штаммов Staphylococcus и лишь около 40% Streptococcus.
Многие множественно-устойчивые штаммы Ps. aeruginosa, в том числе устойчивые к гентамицину, сохраняют чувствительность к тобрамицину, т. е. у клинических штаммов Pseudomonas aeruginosa полной перекрестной устойчивости к гентамицину и тобрамицину не наблюдается. В противоположность этому штаммы Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Escherichia coli, Serratia, устойчивые к гентамицину, в большинстве случаев устойчивы к тобрамицину.
Устойчивость к тобрамицину у грамотрицательных микроорганизмов
Устойчивость к тобрамицину у большинства грамотрицательных микроорганизмов связана с образованием специфических энзимов, ацетилирующих аминогруппы или аденилирующих гидроксильные группы антибиотика. Образование этих энзимов детерминируется плазмидами. Устойчивость к тобрамицину in vitro развивается медленно, ступенеобразно. Штаммы микроорганизмов, приобретшие устойчивость к тобрамицину in vitro, устойчивы к другим аминогликозидным антибиотикам. Оптимум антимикробного действия проявляется при нейтральном и слабо щелочном значении рН.
Механизм антимикробного действия тобрамицина
Механизм антимикробного действия тобрамицина подобен другим аминогликозидам и связан с подавлением синтеза белка, нарушением считывания генетического кода, подавлением образования «стартовых» комплексов для синтеза протеинов.
Бактерицидное действие
Тобрамицин на бактериальную клетку действует бактерицидно. Обычно значения минимальной бактерицидной концентрации (МБК) превышают в 2—4 раза минимальную подавляющую концентрацию (МПК). Для некоторых групп микроорганизмов эти различия характеризуются следующими цифрами: для Pseudomonas aeruginosa — в 1—4 раза, Proteus vulgaris — в 1—8 раз, Escherichia coli—1—4 раза, Staphylococcus aureus — в 2—8 раз, т. е. существенной разницы в степени бактерицидности тобрамицина в отношении различных микробных видов не выявляется.
Наличие в среде сыворотки не оказывает существенного влияния на активность тобрамицина in vitro, белками сыворотки крови он не связывается.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
