Антимикробный эффект тобрамицина



Антимикробный эффект тобрамицина в отношении Pseudomonas aeruginosa удается повысить при его сочетанном применении с карбенициллином; с ампициллином — в отношении Escherichia coli, Proteus, однако частота синергизма при комбинации тобрамицина с беталактамидами меньше, чем при использовании сочетаний гентамицина с теми же препаратами.

Всасывание, распределение, выведение тобрамицина

По фармакокинетическим характеристикам тобрамицин сравним с гентамицином.

При внутримышечном введении антибиотик хорошо всасывается. Пик концентрации в крови обнаруживается через 30 мин—1 ч после введения, составляя в зависимости от дозы 2,5 — 2,7 мкг/мл (при 50 и 75 мг соответственно). В терапевтической концентрации (0,3—0,9 мкг/мл) поддерживается в течение 6 — 8 ч (смотрите таблицу ниже).

Концентрации тобрамицина в сыворотке крови при однократном внутримышечном введении

Однократная доза, мг Концентрация (мкг/мл) через
30 мин 1 ч 2 ч 4 ч 6 ч 8 ч 12 ч
25 1,2 0,8 0,6 0,3 0,1
50 2,5 2,1 1,6 0,6 0,3 0,2
75 2,7 2,6 1,9 0,9 0,5 0,2
100 4,5 4,2 2,8 1,4 0,75 0,3
200 9,6 9 7,7 4,3 1,3 0,9 0,3

У больных с нормальной выделительной функцией почек Т1/2 антибиотика подвержено индивидуальным колебаниям, составляя в среднем 2—2 1/2 ч. При повторном введении в дозах 25 или 50 мг каждые 8 ч или по 100 мг через 12 ч кумуляции тобрамицина не наблюдается (смотрите таблицу ниже).

Концентрация тобрамицина в сыворотке крови при повторном внутримышечном введении

Доза и режим выделения Число введений     Концентрация (мкг/мл) через    
1/2ч 1 ч 2 ч 4 ч 6 ч 8 ч 12 ч 24 ч
25 мг каждые 8 ч 1 0,9 0,98 0,6 0,21 0,1 0,05
3 1 0,84 0,5 0,25 0,1 0,005
50 мгкаждые 8 ч 1 1,9 1,8 1,3 0,6 0,3 0,1
3 2 2 1,5 0,7 0,3 0,1
100 мгкаждые 12 ч 1 2,6 3,1 2,7 1,5 0,8 0,4 0,1 0,1
5 2,2 3,2 2,8 1,5 0,8 0,5 0,3 0,2

При быстром внутривенном введении в дозе 1 мг/кг максимальный уровень антибиотика в крови достигает 6 мкг/мл, а динамика снижения концентраций через 2 ч близка наблюдаемой при внутримышечном. При быстром внутривенном введении T1/2 антибиотика составляет 1,6 ч.

При капельном внутривенном введении 100 мг тобрамицина в течение 1 ч концентрация антибиотика в крови составляет 5 мкг/мл, снижаясь через 2 ч после окончания инфузии до 3,6 мкг/мл (смотрите таблицу ниже).

Концентрация тобрамицина в сыворотке крови при внутривенном введении

Доза и метод введения Концентрация (мкг/мл) через
1/2 ч 1 ч 2 ч 4 ч 6 ч 8 ч
1 мг/кг быстрая инфузия 6,2 4,7 3,2 2,1 1,2 0,4
100 мг капельно в течение 1 ч 5 3,6 2,4 1,1 0,7


«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: