Сизомицин
Синонимы: Baymicin, Extramycin, Pathomycin, Siseptin, Rickamicin. Антибиотик, продуцируемый Micromonospora inyoensis. Впервые выделен в 1970 г. (смотрите рисунок ниже).
Сизомицин
Физико-химические свойства
По химическому строению близок компоненту С1а гентамицина. Суммарная формула: C19H37N5O7 2 1/2 H2SO4. Молекулярная масса основания 447,5, сульфата — 692,7.
Белый со слегка желтоватым оттенком порошок, хорошо растворим в воде и органических растворителях. Стабилен в виде сухого порошка и в водных растворах. В медицинской практике применяют сизомицина сульфат.
Антимикробное действие
Сизомицин обладает широким спектром действия, подавляет рост большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (смотрите рисунок ниже).
Антимикробный спектр сизомицина
| Микроорганизм | МПК, мкг/мл |
| Staphylococcus aureus | (0,01)—0,04—0,5 |
| Streptococcus pneumoniae | 0,06—0,3 |
| Streptococcus pyogenes | (0,1)—0,3—0,6 |
| Streptococcus faecalis | (1) —2—12,5 |
| Citrobacter spp. | 0,5—8 |
| Enterobacter spp | 0,1 — 1—50 и более |
| Escherichia coli | (0,1)—0,5—4 |
| Klebsiella pneumoniae | (0,02)—0,1 —1 |
| Providencia | 4—25 и более |
| Proteus morganii | 0,5 — 2 |
| Proteus rettgeri | 1—4 |
| Proteus vulgaris | 0,5—4 |
| Proteus mirabilis | 0,4—3,2 |
| Pseutfomonas aeruginosa | 0,3 — 3 — 25 и более |
| Salmonella spp. | (0,3)—0,5 —2 |
| Serratia spp. | 0,5 — 2—12,5 и более |
Примечание. В скобках указаны МПК для наиболее чувствительных штаммов.
По антимикробному спектру подобен гентамицину, однако превосходит его по степени активности в отношении штаммов протея, особенно индолоотрицательных, а также синегнойной палочки, клебсиелл, энтеробактера. В отноше нии других микробных видов (стафилококки, стрептококки, кишечные палочки, сальмонеллы и др.) активность сизомицина аналогична характерной для гентамицина и тобрамицина.
К терапевтической концентрации сизомицина (4—6 мкг/мл), обнаруживаемой в крови при введении обычных доз антибиотика (3 мг/кг в сутки), чувствительны большинство штаммов стафилококков, включая и метициллиноустойчивые, а также кишечной, синегнойной палочек, протея, клебсиелл, цитро- и энтеробактера, серраций, сальмонелл.
Частота обнаружения устойчивых штаммов среди указанных микробных видов обычно не превышает 10%, несколько выше (15%) — среди клинических штаммов синегнойной палочки. К сизомицину, как правило, устойчивы энтерококки, провиденциа, бактероиды и другие анаэробы.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
При концентрации креатинина в сыворотке свыше 3,7 мг% последующую дозу вычисляют по формуле: первоначальная доза (в мг), деленная на концентрацию креатинина (в мг%). При приготовлении раствора для внутривенного капельного введения разовую дозу антибиотика добавляют к 50—100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия для взрослых ив 1 30—50 мл 5% раствора глюкозы для…
Показанием к применению сизомицина являются гнойно-септические заболевания у больных с лейкозами и злокачественными новообразованиями, возникающие на фоне проводимой цитостатической и лучевой терапии; при применении иммунодепрессантов. Сизомицин применяют внутримышечно или внутривенно. При инфекциях почек и мочевыводящих путей разовая доза сизомицина для взрослых составляет 1 мг/кг, суточная—2 мг/кг. Препарат вводят два раза в день. При тяжелых инфекциях…
Через 30 мин после быстрого внутривенного введения антибиотика в дозе 1 мг/кг максимум концентрации в крови составляет 5,8 мкг/мл, при длительном капельном введении той же дозы (в 50 мл 5% раствора глюкозы в течение 30 мин)—4,4 мкг/мл; динамика снижения концентрации при всех методах введения отличается мало (смотрите таблицу ниже). Концентрация сизомицина в сыворотке крови при…
Оптимум антимикробного действия сизомицина проявляется при рН 7,5, в кислой среде его активность снижается. На микробную клетку он действует бактерицидно, подавляя синтез белка в размножающихся клетках. Белками сыворотки крови сизомицин связывается на 25%. Как и для других аминогликозидов, выявлено снижение активности сизомицина в присутствии ионов кальция, магния, натрия. Устойчивость к сизомицину in vitro развивается медленно,…
