Устойчивость к амикацину



Устойчивость к амикацину in vitro развивается медленно, ступенеобразно. Клинические штаммы микроорганизмов в большинстве случаев сохраняют чувствительность к амикацину. Редкое выделение штаммов микроорганизмов, резистентных к амикацину, обусловлено его резистентностью к энзимам, инактивирующим другие аминогликозиды. Из широко распространенных энзимов, продуцируемых резистентными штаммами микроогранизмов, лишь один (6´-ацетилтрансфераза) способен инактивировать амикацин.

Поскольку он менее чувствителен к действию бактериальных энзимов, чем гентамицин и тобрамицин, многие штаммы, резистентные к этим антибиотикам, не обладают перекрестной устойчивостью к амикацину (смотрите таблицу ниже).

Сравнительная частота выделения устойчивых к гентамицину, тобрамицину к амикацину микроорганизмов различных видов среди внутрибольничных штаммов

Микроорганизмы Процент устойчивых штаммов к
гентамицину тобрамицину амикацину
Escherichia coli 44 44 8
Enterobacter spp. 46 42,3 10
Klebsiella pneumoniae 82 53 0
Proteus spp. 93 82 13
Providencia stuartii 74 63 0
Serratia marcescens 66 79 5
Pseudomonas aeruginosa 98 56 32
Pseudomonas maltophilia 100 100 100
Staphylococcus aureus 0 0 0
Staphylococcus epidermidis 0 31 0

В то же время штаммы, устойчивые к амикацину, как правило, устойчивы ко всем другим аминогликозидам.

Антибактериальное действие амикацина в отношении Pseudomonas aeruginosa, представителей Enterobacteriaceae усиливается при его сочетанием применении с карбенициллином или цефалоспоринами; в отношении Streptococcus faecalis при сочетании с ампициллином.

Всасывание, распределение, выведение

При введении внутрь амикацин практически не всасывается. При внутримышечном введении всасывается несколько медленнее, чем гентамицин. Пики концентраций в крови обнаруживаются через 1 ч после введения и составляют при дозе 0,5 и 0,25 г соответственно 20 и 11,3 мкг/мл. Через 10 ч после введения средние концентрации в крови соответствовали 2,1 мкг/мл для дозы 0,5 г и 0,3 мкг/мл для дозы 0,25 г (смотрите таблицу ниже).

Концентрация амикацина в сыворотке крови после внутримышечного введения

Однократная доза, г Концентрация (мкг/мл) после введения через
15 мин 30 мин 2 ч 2 1/2 ч Зч 10 ч 12 ч
0,25 5,8 1 10 11,3 9,4 7,8 6,6 5,3 3 1,5 0,3
0,5 0,3 16 20 18,6 16,5 13,6 9,6 5,4 3 2,1 1

Время снижения концентрации в крови на 50% (Т1/2) составляет 2—2,4 ч.

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: