Спектр антимикробного действия аминогликозидов
Аминогликозиды характеризуются широким спектром антимикробного действия, активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов; некоторые антибиотики этой группы активны и обладают высокой эффективностью при инфекциях, вызываемых микобактериями туберкулеза, синегнойной палочкой, простейшими. По степени убывающего антимикробного действия аминогликозиды располагаются в следующем порядке: нетилмицин > сизомицин > гентамицин > тобрамицин > неомицин > канамицин > мономицин.
Резистентность in vitro к гентамицину и другим ахминогликозидам — неомицину, канамицину и паромомицину — развивается медленнее, чем к стрептомицину, причем в скорости развития устойчивости существуют видовые различия. Устойчивость у стафилококков и кишечной палочки к этой группе антибиотиков развивается медленно, ступенеобразно, по пенициллиновому типу, у микобактерий (к канамицину) — быстро, по стрептомициновому типу.
Устойчивость к аминогликозидам у клинических штаммов
Устойчивость к аминогликозидам у клинических штаммов микроорганизмов частичная перекрестная. Стрептомициноустойчивые штаммы стафилококков, грамотрицательных микроорганизмов в большинстве случаев чувствительны ко всем другим аминогликозидам. Устойчивые к канамицину возбудители чаще всего устойчивы к мономицину, однако многие из них чувствительны к неомицину.
Устойчивые к стрептомицину, неомицину, канамицину, мономицину штаммы, как правило, сохраняют чувствительность к гентамицину и другим новым аминогликозидам, однако гентамициноустойчивые микроорганизмы в большинстве случаев резистентны ко всем старым аминогликозидам. Устойчивые к стрептомицину клинические штаммы микобактерий чувствительны к действию канамицина. Лабораторные штаммы многих условно-патогенных микроорганизмов, устойчивые к одному из аминогликозидов, менее Чувствительны и ко всем другим.
Резистентность к аминогликозидам у клинических штаммов грамотрицательных микроорганизмов и стафилококков в большинстве случаев обусловлена способностью таких культур продуцировать специфические энзимы, инактивирующие эти антибиотики. В настоящее время детально изучены и описаны три механизма энзиматической инактивации аминогликозидов: ацетилирование NH2-группы, аденилирование или фосфорилирование ОН-групп.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
