Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Полимиксины / Всасывание, распределение, выведение полимиксина

Всасывание, распределение, выведение полимиксина



При пероральном введении у взрослых полимиксины практически не всасываются. У новорожденных при приеме больших доз всасываются лучше. При местном применении, а также при аэрозольтерапии не всасываются.

При внутримышечном введении полимиксин В быстро всасывается: через 30 мин он обнаруживается в сыворотке крови. Максимальный уровень отмечается через 2 ч. Через 6 ч концентрация антибиотика в крови снижается вдвое. После внутримышечного введения в суточной дозе 2—4 мг/кг, разделенной на 2—4 разовые дозы, концентрация антибиотика в сыворотке крови достигает 1—8 мкг/мл (смотрите таблицу ниже).

Концентрация полимиксина В в сыворотке крови после внутримышечного введения

Препарат,
однократная доза
Концентрация
(мкг/мл) через
30 мин Зч
Полимиксина В сульфат 60 мг 1,3 1,6 1,2 1 1 0,6
2—4 мг/кг (суточная доза), повторное введение Средняя концентрация 1—8 мкг/мл

Полимиксин Е при внутримышечном введении всасывается медленнее, максимальная концентрация наблюдается через 2 ч. У детей через 1 ч после внутримышечного введения колистина его концентрация в сыворотке крови составляет 5 ЕД/мл, через 3; 6; 12 ч снижается соответственно до 1,4; 0,5 и 0,07 мкг/мл. Т 1/2 полимиксина В при внутримышечном введении составляет 3 1/2—4 ч, полимиксина Е — 2,7—3 ч.

При быстром внутривенном введении концентрация полимиксина В в конце введения колеблется в пределах 2—7 мкг/мл, через 1 ч после введения составляет 1—3 мкг/мл, через 2 ч — 0,6—2 мкг/мл, через 4 ч — 0,5—1 мкг/мл.

При обычных дозах и в условиях нормально функционирующих почек интервал между введениями составляет 8—12 ч. Кумуляции антибиотика не наблюдается. При нарушении выделительной функции почек продолжительность циркуляции полимиксинов в крови больных увеличивается, они накапливаются в организме в больших концентрациях и могут вызывать тяжелые нейротоксические реакции (смотрите таблицу ниже).

Время снижения концентрации полимиксинов в крови на 50% (Т 1/2) при почечной недостаточности

Препарат Т1/2 (часы) при клиренсе креатинина, мл/мин
>80 60 30 10 0
Полимиксин В 4 6,7 11,7 20 35
Полимиксин Е 2,75 3,6 6,7 14 35

Полимиксины В и Е характеризуются плохой диффузионной способностью и плохо проникают через тканевые барьеры. В норме они почти не проходят через гематоэнцефалический барьер и обнаруживаются в ликворе в минимальном количестве. При менингитах (особенно у детей) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается.


«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: