Блеомицины и флеомицины


Флеомицины — группа противоопухолевых антибиотиков пептидной природы, выделенных из Str. verticillium в 1956 г. При изучении биологи-ческих свойств флеомицинов было установлено, что они представляют собой комплекс структурно родственных соединений, обладающих анти-бактериальной и противоопухолевой активностью. Вследствие высокой токсичности клинического применения не нашли.

В результате продолжающегося поиска в области флеомициноподобных антибиотиков в 1966 г. из Str. verticillium 1380-20 был выделен блеомициновый комплекс, представляющий собой многокомпонентную систему (состоящую из 13 компонентов, относящихся к группам А и В), обладающую большей стабильностью и меньшей нефротоксичностью, чем флеомицины. Установленное избирательное противоопухолевое действие блеомицинов при плоскоклеточном раке кожи определило целесообразность клинического использования данной группы антибиотиков.

Применяемый в настоящее время в клинике блеомицина гидрохлорид представляет собой смесь блеомицина А2-55—70% и В2-25—30%.

В Советском Союзе блеомицин (блеомицетин) выделен из Str. verticillium в 1975 г., успешно прошел клинические испытания и внедряется в широкую медицинскую практику.


«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

При применении блеомицина сульфата (бленоксан) препарат назначают из расчета 0,25—0,5 ЕД/кг (10—20 ЕД/м2). Антибиотик вводят 1—2 раза в неделю до получения объективно оцениваемого клинического эффекта (регрессия опухоли не менее чем на 50%), после чего переходят на поддерживающую терапию с ежедневным введением 1 ЕД антибиотика или 5 ЕД 1 раз в неделю (внутривенно или внутримышечно). Лечение…


Антибиотик применяют внутримышечно или подкожно, внутривенно, внутриартериально; путем инъекций в ткань опухоли или окружающие ткани. При внутримышечном введении суточную дозу блеомицина гидрохлорида 15—30 мг растворяют в 5 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Во избежание образования инфильтратов место повторных введений чередуется. При необходимости можно использовать в качестве растворителя 1% раствор новокаина. Для…


Синонимы: Блеомицетин, Bleo, Blenoxane (bleomycin sulfate), Bleocin. Является комплексным соединением, состоящим из гликопептидов — амидов блеомициновой кислоты (рисунок ниже). Блеомицин В состав молекулы антибиотика входят также алифатический аминосульфид и аминосульфоксид. Молекулярная масса около 1400. Представляет собой белый или желтовато-белый порошок, хорошо Растворимый в воде, метаноле, слабо — в этаноле, ацетоне, этилацетате и эфирах. Сухой порошок…