Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Линкомицин / Штаммы устойчивые к линкомицину

Штаммы устойчивые к линкомицину



Устойчивые к линкомицину пневмококки, зеленящие и пиогенные стрептококки выделяются редко. Частота обнаружения природ неустойчивых к линкомицину штаммов колеблется в пределах 5—10%. Частичная перекрестная устойчивость у стафилококков установлена с антибиотиками группы макролидов (с эритромицином до 30%). In vitro выявляется антагонизм между линкомицином и эритромицином.

Всасывание, распределение, выведение

При пероральном и внутримышечном введении линкомицин хорошо всасывается. Обычно при приеме внутрь всасывается 25—40% принимаемой дозы, причем имеется зависимость степени всасываемости от приема пищи. При наполненном желудке всасывание антибиотика снижается, в связи с чем оптимальный срок его введения — за 2 ч до приема пищи. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 2—4 ч после введения (смотрите таблицу ниже).

Концентрация лннкомицина в сыворотке крови

Способ введения Доза, мг Концентрация (мкг/мл) после введения через
1 ч 2 ч 4 ч 6 ч 8 ч 12 ч
Внутрь 500 1,5 2 — 3,5 2—3,5 1,7—2,5 1,3—2 0,3—1
1000 3—10 1,2—4 1—3 1—2,5 0,3—1,8
Внутримышечно 100 2,7 2,5 2 1,1 0,9 0,5
200 4 3,8 3 2—2,5 1,7 — 2 0,5
300 8—15 7 — 20 4—15 1,5 — 7 1—6 0,7—1,8
600 8 8—12 5—10 5 3,5 — 8 3—6
600×4 В среднем 6—12
Внутривенно 300 7—12 6 4 1,3—2
600 11 — 16 6 3,7—6 2—4 1—2
300×2 В среднем 1,5—9
600×4 В среднем 8—17

Т 1/2 составляет 4 ч. Через 12 ч после приема внутрь в крови обнаруживаются еще достаточные уровни антибиотика.

При внутривенном введении в дозе 300 мг антибиотик быстро достигает уровня 7—12 мкг/мл, концентрация 2 мкг/мл поддерживается в течение 12 ч. При дозе 600 мг максимальная концентрация составляет 11 —16 мкг/мл; через 2 ч она падает на 50%. После внутримышечного введения 600 мг препарата максимальный уровень в крови составляет 8—12 мкг/мл, терапевтическая концентрация — 3—6 мкг/мл—обнаруживается в течение 12 ч. У детей концентрация антибиотика в крови при приеме внутрь в дозе 20 мг/кг поддерживается на уровне 5 мкг/мл в течение 4 ч. Через 15 ч в крови еще обнаруживается до 1 мкг/мл препарата. При дозе 30 мг/кг максимальный уровень в крови составляет около 10 мкг/мл.

Линкомицин хорошо проникает в ткани и органы. В наибольшей концентрации его обнаруживают в ткани печени и почек, в значительно меньшей — в легких и скелетной мускулатуре. В плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 0,25% концентрации в сыворотке крови (в мокроте 8—10%), в асцитической — 30—100%. Концентрация линкомицина в желчи колеблется в пределах 16—67 мкг/мл при внутривенном введении в дозе 600 мг, при приеме внутрь 1 г его концентрация в желчи составляет 1—2 мкг/мл в течение первых 6 ч и достигает 17—43 мкг/мл через 12 ч после введения. В норме антибиотик плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Его концентрация в ликворе составляет 1—20% концентрации в сыворотке крови, при менингитах — до 40%.

В значительных количествах линкомицин обнаруживается в крови плода (65% уровня в сыворотке крови матери). Концентрация антибиотика в материнском молоке может составлять 50—100% уровня в крови.


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: