Кумуляция препарата
Обычно при введении повторных доз наблюдается кумуляция препарата, степень которой зависит от кратности введения в сутки. При приеме антибиотика по 500 мг 2 раза в день кумуляция не выявляется, а его концентрация в крови стабилизируется на уровне 20 мкг/мл, при дозе 1 г 2 раза — 55—60 мкг/мл.
Фузидин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Уровень антибиотика в легких, почечной ткани, костях, плевральном экссудате, хрящах, соединительной ткани составляет 1/2—1/3 содержания в сыворотке. Фузидин слабо проникает в ликвор.
Благодаря липофильным свойствам антибиотик обнаруживается в значительных концентрациях в воспалительных очагах (40—60% уровня в сыворотке), костной ткани и секвестрах (20—30% — при хронических воспалительных процессах). В терапевтических концентрациях обнаруживается в гное при абсцессах мозга. Фузидин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в молоке матери.
Фузидин выделяется из организма с желчью, в которой обнаруживается в высоких концентрациях. В печени антибиотик подвергается метаболическим превращениям с образованием неактивных метаболитов. С мочой выводится лишь 0,1% принимаемой внутрь дозы, концентрация в моче составляет 0,3—0,8 мкг/мл. С калом экскретируется 10—15% принимаемой внутрь дозы антибиотика.
Фармакокинетика фузидина при внутривенном введении изучена недостаточно, однако общий характер распределения — хорошее проникновение и обнаружение в терапевтических концентрациях в большинстве тканей и жидкостей организма, в том числе в воспаленной ткани,— соответствует описанным при приеме внутрь.
Показания и методы применения
Фузидин применяют в основном при лечении стафилококковых заболеваний, в том числе вызванных устойчивыми к другим антибиотикам штаммами этого микроорганизма (сепсис, эндокардит, остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, пневмонии, гастроэнтериты).
При тяжелом течении заболеваний, особенно генерализованных инфекциях, а также для предупреждения появления резистентных штаммов возбудителей рекомендуют применять сочетания фузидина с метициллином, эритромицином, новобиоцином, рифампицином. Особенно целесообразным является назначение указанных комбинаций при стафилококковых инфекциях, вызываемых мети- циллинорезистентными штаммами.
Имеются наблюдения об эффективности сочетания фузидина (внутрь) с рифампицином при лечении тяжелых пневмоний, вызываемых множественно-устойчивыми штаммами пневмококков. Фузидин в высоких дозах (3 г/сут взрослым) рекомендуют назначать при подозрении на анаэробную инфекцию, вызванную Bacteroides fragilis, который in vitro чувствителен к действию этого антибиотика.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
