Фузидин
Синонимы: Fusidin, Fucidine, Fucidin.
Грибом Fusidium coccineum продуцируется фузидиевая кислота, из которой получают натриевую и диэтаноламиновую соли, применяемые в медицинской практике под названием «Фузидин» (смотрите рисунок ниже). Получен в 1962 г.
Фузидин
Физико-химические свойства. Суммарная формула фузидина натрия: C31H47NaО6. Молекулярная масса 516,7.
Фузидиевая кислота—α-, β-незамещенная карбоновая кислота, содержащая циклопентанпергидрофенантреновую систему колец, свойственную стероидным гормонам. Это новый тип тетрациклиновых тритерпенов, близких к предшественнику холестерина. Фузидин — белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, очень легко растворимый в воде; диэтаноламиновая соль также хорошо растворима в воде.
Антимикробное действие
Фузидин обладает преимущественной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (стафилококки, гонококки, менингококки, в меньшей степени стрептококки и пневмококки). К действию антибиотика чувствительны коринебактерии, многие штаммы листерий, клостридии и микобактерии (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр фузидина
| Микроорганизм | МПК, мкг/мл |
| Чувствительные и устойчивые к бензилпенициллину | |
| Staphylococcus aureus | 0,04—0,1 |
| Streptococcus pyogenes | 4—16 |
| Staphylococcus viridans | 1—2 |
| Staphylococcus faecalis | 3,2—25 |
| Staphylococcus pneumoniae | 5—25 |
| Neisseria gonorrhoeae | 0,4—1,5 |
| Neisseria meningitidis | 0,6—0,1 |
| Corynebacterium diphtheriae | 0,004—0,05 |
| Listeria monocytogenes | 1—25 |
| Mycobacterium tuberculosis | 0,5—1,6 |
| Clostridia spp. | 0,02—0,5 |
| Escherichia coli | 100 и более |
| Pseudomonas aeruginosa | 100 и более |
| Yersinia spp. | 100 и более |
| Salmonella spp. | 100 и более |
| Shigella spp. | 100 и более |
| Proteus spp. | 100 и более |
Фузидин обладает слабым противовирусным действием, угнетая в культуре ткани рост адено- и риновирусов, вируса осповакцины и др. Препарат неактивен в отношении всех грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella и др.), грибов и простейших.
Активность фузидина в отношении стафилококков
Наибольшее значение имеет активность фузидина в отношении стафилококков, в том числе устойчивых к действию других антибиотиков (бензил пенициллину, тетрациклину, макролидам и др.). МПК антибиотика в отношении большинства штаммов этого микроорганизма, в том числе пенициллиназообразующих, колеблется в пределах 0,04—0,1 мкг/мл.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
Фузидин дает хорошие результаты при лечении гонореи, вызванной устойчивыми к бензилпенициллину возбудителями. Антибиотик применяют внутрь в виде таблеток и суспензии фузидина натрия, а также внутривенно — в виде диэтаноламиновой соли фузидиевой кислоты; местно — в виде мази или геля. При местной аппликации мази фузидин быстро проникает через кожу и при заболеваниях стафилококковой этиологии (ожоги, паронихии,…
Обычно при введении повторных доз наблюдается кумуляция препарата, степень которой зависит от кратности введения в сутки. При приеме антибиотика по 500 мг 2 раза в день кумуляция не выявляется, а его концентрация в крови стабилизируется на уровне 20 мкг/мл, при дозе 1 г 2 раза — 55—60 мкг/мл. Фузидин хорошо проникает в ткани и жидкости…
Первичноустойчивые к действию фузидина штаммы стафилококков обнаруживаются редко. Фузидин на микробную клетку действует бактериостатически; оптимум антимикробного действия наблюдается в среде при рН 6,0. Активность антибиотика снижается в присутствии сыворотки крови, препарат обратимо связывается с белками сыворотки (на 90%). Устойчивость стафилококков к фузидину in vitro развивается быстро; через 1—4 пассажа на среде, содержащей антибиотик, МПК повышается…
