Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Аминогликозиды / Гентамицин / Концентрация гентамицина в сыворотке крови после однократного внутримышечного введения

Концентрация гентамицина в сыворотке крови после однократного внутримышечного введения



Однократное введение гентамицина в дозе 0,8 мг/кг обеспечивает терапевтическую концентрацию в организме в течение 6—8 ч (смотрите таблицу ниже).

Концентрация гентамицина в сыворотке крови после однократного внутримышечного введения

Доза; мг/кг Концентрация в крови через (мкг/мл)
30 мин 1 ч 2 ч 4 ч 6 ч 8 ч 12 ч 24 ч
0,2 1 0,6—1 0,5 0
0,4 2 1,6 0,7 0,35
0,8 5 4,5 2,4 2 1 0,5
1,6 6,8 8 5,4 3 1,5 1,2 0,2
3,2 15 12,5 10 4 2 1

Время снижения концентрации антибиотика в крови на 50% (Т1/2). После однократного введения в дозе от 0,2 до 3,2 мг/кг у лиц с нормальной почечной функцией составляет 1,7—2,3 ч.

Кинетика гентамицина при внутривенном введении определяется скоростью инфузии. При быстром введении антибиотика в разовой дозе 80 мг (2 мл раствора в течение 5 —15 мин) концентрация препарата 9—10 мкг/мл поддерживалась в течение часа, снижаясь до субтерапевтических значений (0,4—0,6 мкг/мл) через 8 ч. При внутривенном капельном введении 80 мг гентамицина каждые 6—8 ч уровень антибиотика в крови перед каждым последующим введением составлял 1—2 мкг/мл (при пике концентраций 5—6 мкг/мл), т. е. фармакокинетика антибиотика при капельном внутривенном введении близка к наблюдаемой при внутримышечном. При быстрой внутривенной инъекции (в течение 5 —15 мин) уровни препарата в крови превышают характерные для внутримышечного введения, создавая лучшие условия для диффузии гентамицина в ткани (смотрите таблицу ниже).

Концентрация гентамицина в сыворотке крови взрослых после однократного внутривенного микроструйного введения в дозе 80 мг

Концентрация (мкг/мл) через
5 мин 10 мин 15 мин 30 мин 60 мин 2 ч 3 ч 4 ч
22
(17 — 28)
16
(15— 18)
12 (11 — 16) 10 (8—11) 7 (6—10) 4 (3—6) 2 (1—3) 1 (0,4—1,5)

Примечание. В скобках указаны пределы колебаний концентраций антибиотика в крови.

При повторных введениях антибиотика в средних терапевтических дозах 0,4—0,8 мг/кг с интервалом между введениями 8 ч наблюдается некоторая кумуляция препарата, а уровень антибиотика перед каждым повторным введением превышает наблюдаемый в соответствующий промежуток времени после однократной инъекции (смотрите таблицу ниже).

Концентрация гентамицина в сыворотке крови после повторного внутримышечного введения

Доза, мг/кг Концентрация (мкг/мл) после введения через
1 ч 7 ч
0,4 (интервал между введениями 8 ч) 2,9 1,1
0,8 (интервал между введениями 12 ч) 4,4 (0,4—16) 1,8 (0,2—16)
1,6 (интервал между введениями 12 ч) 9,3 (1—32) 5,0 (0,5—16)

Тенденция к накоплению препарата и удлинению продолжительности его циркуляции в организме увеличивается у больных с нарушением выделительной функции почек. Продолжительность обнаружения гентамицина в терапевтических концентрациях у уремических больных (клиренс эндогенного креатинина меньше 5 мл/мин) составляет 24—48 ч, а Т 1/2 антибиотика возрастает в 6—7 раз.

Выведение гентамицина замедлено и у детей первых дней жизни, особенно у недоношенных. Т1/2 антибиотика у детей с массой тела при рождении ниже 1500 г составляет 11 ч, массой 1500—2000 г—8 ч, более 2 кг—4 1/2 ч.


«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: