Гентамицин
Синонимы: Cidomycin, Garamycin, Garymycin, Genticin, Gentalin, Sulmycin, Refobacin.
Антибиотик, образуемый Micromonospora purpurea или M. echinospora. Впервые выделен и описан в 1961 г. (смотрите рисунок ниже).
Гентамицин
Физико-химические свойства
В культуральной жидкости продуцента обнаруживается 16 компонентов, из которых 5 основных были обозначены как гентамицины А, В, С1, С2 и D. В медицинской практике используется гентамицина сульфат, представляющий комплекс, состоящий из 3 компонентов: 40% фракции С1, 20% — С1а и 40% — С2 с суммарной формулой С19-21H38-42N5O7 и молекулярной массой 448— 476. Хорошо растворим в воде. Водные растворы стабильны в течение 2 нед при температуре от -15° до +45° С, выдерживают кипячение и автоклавирование при рН 2,0—14,0.
Антимикробное действие
Гентамицин обладает широким спектром действия, подавляя рост большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. По характеру антимикробного спектра близок к другим аминогликозидам, однако в отношении определенных видов (Staphylococcus, Escherichia, Brucella и др.) превосходит их по степени активности. Наиболее важной особенностью антибактериального действия гентамицина является его высокая активность в отношении синегнойной палочки. Гентамицин при концентрации до 4 мкг/мл подавляет развитие более 80% штаммов синегнойной палочки.
В этой же концентрации он активен в отношении 90% штаммов кишечной палочки, 70% микробов группы Klebsiella-Enterobacter и почти 100% штаммов стафилококков. Для подавления многих штаммов этого микроорганизма требуются концентрации не более 4 мкг/мл. Препарат малоактивен в отношении большинства штаммов стрептококков и энтерококков. Как и другие аминогликозиды, гентамицин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis; средние значения МПК антибиотика в отношении большинства штаммов этого микроорганизма составляют 3,1 мкг/мл. Однако in vivo противотуберкулезная активность гентамицина выражена слабо (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр гентамицина
| Микроорганизм | МПК, мкг/мл |
| Streptococcus pyogenes | (0,005)—0,5—25 |
| Streptococcus viridans | 6,2—12,5 |
| Streptococcus faecalis | (0,1)—1,5—100 и более |
| Streptococcus pneumoniae | (0,1)—3,1—25 |
| Staphylococcus aureus | (0,03)—0,1 —16 |
| Neisseria meningitidis | 6,2—25 |
| Neisseria gonorrhoeae | (0,8)—1,6—6,2 |
| Haemophilus influenzae | 1,6—6,2 |
| Escherichia coli | (0,2)—2—10 и более |
| Enterobacter aerogenes | (0,1)—0,6—50 |
| Proteus spp. | (0,4)—1—50 |
| Pseudomonas aeruginosa | (0,1)—2—16 и более |
| Salmonella spp. | 0,5—6 |
| Shigella spp. | (0,1)—2—5 |
| Serratia marcescens | (0,2)—1—25 и более |
Примечание. В скобках указаны значения МПК для наиболее чувствительных штаммов.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
Флаконы по 0,08 г и ампулы по 1 и 2 мл, содержащие соответственно 0,04—0,08 г гентамицина сульфата. Мазь 0,1% (1 мг в 1 г) в алюминиевых тубах разной фасовки. Хранят в сухом помещении при комнатной температуре. Побочные явления Гентамицин, как и другие аминогликозиды, обладает нефро- и ототоксичностью. Частота развития побочных явлений находится в прямой зависимости…
Средняя продолжительность лечения 7—10 дней. При необходимости возможны повторные курсы при интервалах между ними не менее 7—10 дней. Лечение гентамицином при нарушении функции почек При нарушении функции почек гентамицина сульфат следует применять в меньших дозах с большими интервалами между повторными введениями. В связи с тем что клиренс гентамицина близко соответствует клиренсу эндогенного креатинина, последний показатель…
Гентамицин высокоэффективен при инфекциях кожи: фурункулезе, экзематозном дерматите, инфицированных трофических язвах и особенно ожогах. Антибиотик назначают также при тяжелом течении смешанных инфекций до определения антибиотикограммы возбудителей. Методы применение Гентамицин применяют внутримышечно, внутривенно, в полости, местно, в исключительных случаях (по жизненным показаниям) — эндолюмбально. Для внутримышечного введения используют гентамицина сульфат в виде готового раствора в ампулах…
Распределение гентамицина в тканях и органах подвержено значительным индивидуальным колебаниям, а высота достигаемых концентраций зависит от вводимых доз антибиотика. Гентамицин проникает через гематоэнцефалический барьер и даже при отсутствии воспалительного процесса в мозговых оболочках обнаруживается в ликворе в концентрациях, составляющих 1/2—1/16 отмечаемых в сыворотке крови. В мокроте препарат обнаруживается в концентрации 0,1—0,5 мкг/мл при его внутримышечном…
Однократное введение гентамицина в дозе 0,8 мг/кг обеспечивает терапевтическую концентрацию в организме в течение 6—8 ч (смотрите таблицу ниже). Концентрация гентамицина в сыворотке крови после однократного внутримышечного введения Доза; мг/кг Концентрация в крови через (мкг/мл) 30 мин 1 ч 2 ч 4 ч 6 ч 8 ч 12 ч 24 ч 0,2 1 0,6—1 0,5…
Оптимум антимикробного действия гентамицина — при рН 7,5; при кислом значении рН активность снижается. На микробную клетку гентамицин действует бактерицидно, подавляя синтез белка в размножающихся клетках. Активность гентамицина снижается в присутствии солей калия, атрия, магния, кальция, сульфатов, фосфатов, нитратов и др. Антибиотик на 25—30% связывается белками сыворотки. Устойчивость к гентамицину in vitro повышается медленно, ступенеобразно….
