Цефалотин

Синонимы: Cepovenin, Keflin, Lospoven.

Физико-химические свойства

Натриевая соль 7-[(2-тиенил) ацетамидо]-цефалоспорановой кислоты (смотрите рисунок ниже).

Суммарная формула: С₁₆Н₁₅N₂NaО₆S₂.

Молекулярная масса 396,4.

Цефалотин

Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде (250—300 мг/мл), стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° С через 12 ч теряет 11—23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 50%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре быстро инактивируется (при 20° С через 48 ч инактивируется 35% препарата, при 4° С через 24 ч— 10%).

Антимикробное действие

По спектру антимикробного действия аналогичен цефалоридину. Цефалотин активен в отношении грамположительных кокков (образующих и не образующих пенициллиназу стафилококков, пневмококков, стрептококков, за исключением Streptococcus faecalis). К нему чувствительны многие грамотрицательные бактерии (смотрите рисунок ниже).

Антимикробный спектр цефалотина

Однако среди штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis, а также микробов группы Klebsiella — Enterobacter более 50% характеризуются природной устойчивостью к действию цефалотина. Устойчивы к цефалотину все штаммы Serratia marcescens, Citrobacter Pseudomonas. Антибиотик не действует на микоплазмы, грамотрицательные анаэробные бактерии.

По степени активности в отношении стафилококков, стрептококков и пневмококков цефалотин уступает цефалоридину в отношении грамотрицательных бактерий находится на одном уровне с ним, а в ряде случаев превосходит его.

Цефалотин устойчив к действию стафилококковой пенициллиназы; как и цефалоридин, индуцирует ее образование, разрушается пенициллиназой грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Proteus, Enterobacter и др.). Установлено усиление антибактериального эффекта при сочетании цефалотина с гентамицином или канамицином. Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы Proteus, а также Providencia.

«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина