Штаммы устойчивые к линкомицину

Устойчивые к линкомицину пневмококки, зеленящие и пиогенные стрептококки выделяются редко. Частота обнаружения природ неустойчивых к линкомицину штаммов колеблется в пределах 5—10%. Частичная перекрестная устойчивость у стафилококков установлена с антибиотиками группы макролидов (с эритромицином до 30%). In vitro выявляется антагонизм между линкомицином и эритромицином.

Всасывание, распределение, выведение

При пероральном и внутримышечном введении линкомицин хорошо всасывается. Обычно при приеме внутрь всасывается 25—40% принимаемой дозы, причем имеется зависимость степени всасываемости от приема пищи. При наполненном желудке всасывание антибиотика снижается, в связи с чем оптимальный срок его введения — за 2 ч до приема пищи. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 2—4 ч после введения (смотрите таблицу ниже).

Концентрация лннкомицина в сыворотке крови

Т 1/2 составляет 4 ч. Через 12 ч после приема внутрь в крови обнаруживаются еще достаточные уровни антибиотика.

При внутривенном введении в дозе 300 мг антибиотик быстро достигает уровня 7—12 мкг/мл, концентрация 2 мкг/мл поддерживается в течение 12 ч. При дозе 600 мг максимальная концентрация составляет 11 —16 мкг/мл; через 2 ч она падает на 50%. После внутримышечного введения 600 мг препарата максимальный уровень в крови составляет 8—12 мкг/мл, терапевтическая концентрация — 3—6 мкг/мл—обнаруживается в течение 12 ч. У детей концентрация антибиотика в крови при приеме внутрь в дозе 20 мг/кг поддерживается на уровне 5 мкг/мл в течение 4 ч. Через 15 ч в крови еще обнаруживается до 1 мкг/мл препарата. При дозе 30 мг/кг максимальный уровень в крови составляет около 10 мкг/мл.

Линкомицин хорошо проникает в ткани и органы. В наибольшей концентрации его обнаруживают в ткани печени и почек, в значительно меньшей — в легких и скелетной мускулатуре. В плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 0,25% концентрации в сыворотке крови (в мокроте 8—10%), в асцитической — 30—100%. Концентрация линкомицина в желчи колеблется в пределах 16—67 мкг/мл при внутривенном введении в дозе 600 мг, при приеме внутрь 1 г его концентрация в желчи составляет 1—2 мкг/мл в течение первых 6 ч и достигает 17—43 мкг/мл через 12 ч после введения. В норме антибиотик плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Его концентрация в ликворе составляет 1—20% концентрации в сыворотке крови, при менингитах — до 40%.

В значительных количествах линкомицин обнаруживается в крови плода (65% уровня в сыворотке крови матери). Концентрация антибиотика в материнском молоке может составлять 50—100% уровня в крови.

«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

• Проницаемость линкомицина