Концентрация сизомицина в сыворотке крови при различных способах введения
Через 30 мин после быстрого внутривенного введения антибиотика в дозе 1 мг/кг максимум концентрации в крови составляет 5,8 мкг/мл, при длительном капельном введении той же дозы (в 50 мл 5% раствора глюкозы в течение 30 мин)—4,4 мкг/мл; динамика снижения концентрации при всех методах введения отличается мало (смотрите таблицу ниже).
Концентрация сизомицина в сыворотке крови при различных способах введения
| Способ введения | Концентрация (мкг/мл) через | ||||
| 1 ч | 2 ч | 4 ч | 6 ч | 8 ч | |
| Внутривенно быстро | 5,8 | 3,4 | 2,0 | 1,2 | 0,5 |
| Внутривенно капельно | 4,4 | 3,0 | 1,7 | 1,0 | 0,5 |
| Внутримышечно | 5,9 | 4,6 | 2,3 | 1,5 | 0,8 |
При повторных введениях антибиотика с интервалом 8 ч кумуляции не наблюдается. Тенденция к накоплению препарата в организме выявляется при нарушении выделительной функции почек. При почечной недостаточности время выведения сизомицина замедляется, а концентрация в крови повышается. При клиренсе эндогенного креатинина менее 20 мл/мин Т 1/2 антибиотика удлиняется до 12 ч, у больных в состоянии уремии (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) — 35 ч и более.
Особенности распределения сизомицина в тканях и жидкостях организма хорошо изучены в эксперименте на животных. Показано, что по характеру всасывания и распределения в органах сизомицин близок гентамицину. Уровень концентраций антибиотика в тканях и жидкостях зависит от величины вводимой дозы и времени после введения. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, особенно в корковом слое; в плевральном, перитонеальном экссудатах сизомицин обнаруживается в терапевтических концентрациях в течение 6—8 ч. Через 3 ч и в последующие 8 ч после введения концентрация антибиотика в экссудатах полостей соответствовала обнаруживаемой в крови. Антибиотик плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в тканях мозга обнаруживается в низких концентрациях.
Сизомицин выводится из организма в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации. С мочой в течение 24 ч выводится 80—84% введенной дозы. Концентрация антибиотика в моче после введения препарата в дозе 1 мг/кг в течение первых 8 ч после инъекции составляет около 100 мкг/мл.
Показания и методы применения
Сизомицин применяют при лечении тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам широкого спектра действия (кишечная, синегнойная палочки, протей, клебсиеллы, энтеробактер, цитробактер), а также стафилококками, в том числе устойчивыми к бензилпенициллину и метициллину и др. Препарат применяют при лечении сепсиса, септического эндокардита, перитонита, инфекций моче- и желчевыводящих путей, органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекций кожи и мягких тканей, инфицированных ожогов.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
