Флоримицин (биомицин)

Синонимы: Viocin, Viomycin, Vinactin, Vinactan, Celliomycin.

Антибиотик, образуемый Streptomyces floridae и другими акциномицетами (смотрите рисунок ниже).

Флоримицин (биомицин)

Физико-химические свойства

Суммарная формула: C₂₃H₃₆N₁₂О₈. Молекулярная масса 608,6.

Гуанидинсодержащий антибиотик полипептидной природы с выраженными основными свойствами. В медицинской практике применяется в виде сульфата.

Кристаллическое вещество бледно-желтого цвета, хорошо растворим в воде при рН 5,6—7,8. При рН 5,0—6,0 и температуре 24° С водный раствор стабилен в течение 7 дней и более; в кислой среде более стабилен, чем в щелочной. В питательных средах (яичной и синтетических средах) потеря более чем 50% активности при 37° С происходит в течение 14 дней.

Антимикробное действие

Флоримицин избирательно активен в отношении микобактерий туберкулеза, однако по степени активности в отношении данного возбудителя уступает стрептомицину и рифампицину.

Минимальные подавляющие концентрации антибиотика для микобактерий колеблются в широких пределах, составляя 0,6—10 мкг/мл (в жидких средах) и 10—25 мкг/мл (в яичных средах). Наблюдаются определенные различия в чувствительности к антибиотику разных типов микобактерий. Менее чувствительны к его действию микобактерий бычьего типа. Для подавления атипичных микобактерий необходимы значительно большие концентрации антибиотика—до 100 мкг/мл. На другие микроорганизмы (грамположительные и грамотрицательные) действует слабо, МПК для большинства из них 10—100 мкг/мл и более, в связи с чем антибиотик практически не нашел применения при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии; не действует на патогенные грибы, вирусы и простейшие.

Препарат действует бактериостатически на микобактерии в стадии пролиферации, в терапевтических концентрациях подавляет рост внеклеточно расположенных возбудителей. Для выявления эффекта в отношении микроорганизмов, находящихся внутри клетки, необходимы концентрации препарата, превышающие терапевтические в 16—100 раз и более.

Устойчивость к флоримицину in vitro развивается быстро. При применении флоримицина у 30% больных после 4 мес лечения обнаруживаются устойчивые микобактерии.

Половина штаммов при этом устойчива к концентрациям антибиотика 100 мкг/мл и более.

При увеличении курса лечения до 8 мес устойчивые возбудители обнаруживаются в 50% случаев.

У микобактерий, устойчивых к флбримицину, наблюдается частичная перекрестная устойчивость к действию канамицина и стрептомицина. Устойчивые к канамицину штаммы микобактерий менее чувствительны к флоримицину, характеризуются полной перекрестной устойчивостью с капреомицином.

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина