Механизм действия флоримицина
Механизм действия флоримицина связан с подавлением синтеза фосфор- и серосодержащих белков микробной клетки.
Всасывание, распределение, выведение. При приеме внутрь, а также местном применении флоримицин не всасывается. При внутримышечном введении всасывается быстро и длительно обнаруживается в крови (4—8 ч) в высоких концентрациях (смотрите таблицу ниже).
Концентрация флоримицина в сыворотке крови
| Доза | Концентрация (мкг/мл) после введения через | ||||
| 30 мин | 1 ч | 4 ч | 8 ч | 10 ч | |
| Взрослые: 0,5 г | — | 12—45 | 1 | 5 | — |
| Взрослые: 1 г | — | 50—100 | 2—45 | 15 — 20 | — |
| Дети: 20 мг/кг | 40 | — | 2,5 | — | — |
| Дети: 40 мг/кг | 80 | — | 3 | — | — |
Характер распределения флоримицина в тканях организма и его диффузионные способности изучены недостаточно. Через неповрежденные менингеальные оболочки антибиотик слабо проникает в ликвор (не более 10% концентрации в сыворотке крови). При менингитах концентрация в ликворе может повыситься до 50% наблюдаемой в сыворотке крови. В плевральном и перитонеальном экссудатах антибиотик выявляется в концентрациях, составляющих 10% обнаруживаемых в сыворотке крови. Т 1/2 при внутримышечном введении флоримицина сульфата составляет 3—5 ч.
Флоримицин выделяется путем клубочковой фильтрации почками, в течение суток экскретируется 60—100% введенной дозы; концентрация в моче достигает 1000 мкг/мл.
Белками сыворотки крови связывается на 50%.
Показания и методы применения. Флоримицин применяется в случае устойчивости возбудителя заболевания к основным туберкулостатикам или при их непереносимости больными.
Препарат вводят внутримышечно, в виде аэрозоля, интратрахеально. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 1 г, максимальная суточная — 2 г. Доза для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 60 лет не превышает 0,5—0,75 г/сут. Суточная доза для детей составляет 5—20 мг на 1 кг массы тела, но не более 0,75 г/сут. Суточную дозу Флоримицина сульфата обычно вводят за один раз. При плохой переносимости она может быть разделена на два введения. Антибиотик вводят ежедневно в течение 6 дней с однодневным перерывом в конце каждой недели лечения; 6-дневная доза препарата не должна превышать 6 г. Длительность лечения определяется формой и фазой заболевания, при отсутствии побочных явлений она составляет 3 мес и более.
Для внутримышечного введения препарат растворяют в бидистиллированной воде для инъекций или 0,25—0,5% растворе новокаина в количестве 0,5—1 г в 3—4 мл растворителя. Растворы разрешается хранить 24 ч. Флоримицина сульфат применяют в сочетании с другими противотуберкулезными Препаратами. Однако, учитывая аналогичный, характер токсичности стрептомицина и флоримицина, эти препараты не следует применять одновременно, а также сочетать флоримицин с канамицином, мономицином и неомицином.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
