Всасывание, распределение, выведение циклосерина
При введении внутрь циклосерин быстро и полностью всасывается, в связи с чем нет необходимости в парентеральном введении препарата. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в среднем через 2 ч после введения со снижением через 8—10 ч на 50%. Высота достигаемых Уровней зависит от дозы препарата (смотрите рисунок ниже).
Концентрация циклосерина в сыворотке крови при введении его внутрь
| Доза, г |
Средняя концентрация, мкг/мл |
| 0,25 | 4 |
| 0,25×2 | 10—17 |
| 0,25×3 | 12—20 |
| 0,25×4 | 15 — 25 |
| 0,25×6 | 25—40 |
| 0,25×8 | 44—55 и более |
После 1—3 дней введения могут наблюдаться явления кумуляции циклосерина, которые при нормальной функции почек не представляют опасности.
Для успешного лечения туберкулезного процесса необходимо обеспечение концентрации антибиотика в сыворотке крови порядка 20 мкг/мл 9 (при комбинированной терапии) и 30 мкг/мл (при лечении одним циклосерином).
У детей при назначении циклосерина в суточной дозе 20 мг/кг его концентрации в крови достигают 20 мкг/мл и более.
Циклосерин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, где обнаруживается в следующих количествах: в ликворе — 50—80%, в брюшной и плевральной полостях — 50—100%; в амниотической жидкости, молоке матери, в крови плода — 30—100% содержания в сыворотке крови. В высоких концентрациях циклосерин находится в легочной ткани и лимфатических узлах.
Циклосерин выделяется почками путем клубочковой фильтрации в активной форме (через 6 ч — 20%, через 12 ч — до 30%, через 24 ч — 50%, через 2—3 сут — до 70%). В моче его концентрации колеблются в пределах 30—380 мкг/мл и более.
Показания и методы применения
Циклосерин относится к «резервным» противотуберкулезным препаратам. Антибиотик применяют при лечении хронических форм туберкулеза, вызванного возбудителями, устойчивыми к стрептомицину, ПАСК, препаратам гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК). Имеются данные об успешном лечении первичного и вторичного туберкулеза у взрослых и детей, туберкулезного лимфаденита, туберкулеза гениталий, плевритов, эмпием, процессов в бронхах, туберкулеза почек и мочевого пузыря, волчанки.
Циклосерин применяют как отдельно, так и в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, ПАСК, флоримицин, канамицин и т. д.).
При лечении циклосерином улучшается общее состояние больных, нормализуется состав крови, снижается температура, уменьшается отделение мокроты. Однако объективные показатели процесса (рентгенологические данные) нормализуются в меньшей степени. Сочетание циклосерина с другими туберкулостатиками дает лучшие результаты.
Циклосерин применяют только внутрь перед едой. Суточная доза для взрослых составляет 0,75 — 1 г (12—15 мг/кг), для детей—10—20 мг/кг.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
