Левомицетин при ректальном применении



Левомицетин хорошо всасывается при ректальном применении, однако для достижения терапевтических концентраций при этом способе введения требуется в 1 раза большие дозы препарата.

Антибиотик быстро выводится и не накапливается в организме даже при длительном применении. 75 — 90% введенного внутрь антибиотика выделяются с мочой, около 10% этого количества — в неизмененном виде, более 80% — в виде лишенных антибиотической активности продуктов обмена (смотрите таблицу ниже).

Выведение левомицетина из организма

Способ введения Время выведения, ч Выведено отвведенной дозы, %
общее количество в активной форме
Внутрь 8 50
Внутрь 24 80 8 (5—15)

При внутримышечном введении с мочой выводится около 65% введенной дозы, при внутривенном — до 70%. Активный левомицетин выводится из организма путем клубочковой фильтрации, неактивные метаболиты (и прежде всего образующийся в печени растворимый в воде левомицетин-глюкуронид) — путем канальцевой секреции.

Средняя концентрация левомицетина в моче при приеме 1 г препарата внутрь колеблется в пределах 30—200 мкг/мл, 2 г—100—400 мкг/мл. У больных с нарушением выделительной функции почек (менее 400 мл мочи в день) антибиотик выделяется медленнее, в связи с чем высокие концентрации в крови поддерживаются в течение 12 ч и более.

При приеме внутрь 3% введенного левомицетина выводится с желчью, в активной форме — около 5% этого количества. У больных с поражением почек и печени выведение левомицетина замедляется. При одновременно протекающей печеночно-почечной недостаточности высокий уровень антибиотика после однократного приема 0,5 г поддерживается в течение 12 ч (20 мкг/мл вместо 0—1 мкг/мл к этому сроку в норме) Нарушение выделительной функции почек при этом существенно не сказывается на времени циркуляции активного левомицетина.

Концентрация активного антибиотика в крови у больных даже в терминальной стадии почечной болезни не превышает обычно 6—15 мкг/мл. Вместе с тем цифры, характеризующие общий уровень левомицетина в крови (активная часть и продукты распада), значительно отличаются от наблюдаемых в норме (до 173 мкг/мл). Продолжительность обнаружения метаболитов левомицетина при клиренсе креатинина 2 — 5 мл/мин составляет 7 дней и более. У 50—78% этих больных наблюдаются обратимые поражения эритропоэза.

С калом выделяется 1—3% введенного внутрь антибиотика, частично в виде лишенных антибактериальной активности продуктов обмена.


«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: