Распределение в организме
При приеме внутрь левомицетин распределяется в организме неравномерно. Наибольшая концентрация препарата создается в печени, почках, значительно меньшая — в ткани мозга. Левомицетин проникает через гематоэнцефалический барьер и в норме обнаруживается в ликворе в достаточно высоких концентрациях, составляющих 30—50% от его уровня в крови.
Максимального уровня в спинномозговой жидкости антибиотик достигает через 4—5 ч после введения. При многодневной терапии высокие концентрации левомицетина в ликворе сохраняются спустя 24 ч после прекращения лечения. Эффективными концентрациями левомицетина в отношении большинства возбудителей считают 4—10 мкг/мл. Для обеспечения таких концентраций в ликворе дозу антибиотика при лечении менингитов обычно удваивают.
Левомицетин хорошо диффундирует в ткани и жидкости организма. В плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях он обнаруживается в концентрациях, составляющих 30—50% от его уровня в крови; при перитоните уровень антибиотика в асцитической жидкости может превышать наблюдаемый в крови. Левомицетин проникает через плаценту. В амниотической жидкости и крови плода антибиотик находится в терапевтических концентрациях. Содержание препарата в молоке матери колеблется в широких пределах (0—50% уровня в крови).
При введении внутрь и местном применении терапевтическая концентрация левомицетина быстро создается в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза. В хрусталик антибиотик не проникает.
Если пероральное применение левомицетина невозможно или затруднено (рвота, бессознательное состояние, плохая всасываемость при некоторых заболеваниях кишечника), а также при тяжелых острых инфекциях, когда необходимо быстро создать высокие концентрации антибиотика в крови, его вводят внутримышечно или внутривенно. Для парентерального введения используют только хорошо растворимые в воде препараты левомицетина (в СССР — сукцинат левомицетина). Максимальная концентрация левомицетина в крови при парентеральном введении в зависимости от используемой дозы колеблется в пределах 5—10 мкг/мл, Т 1/2 антибиотика при внутривенном введении составляет около 3 ч, промежуток между введениями — 6—8 ч (смотрите таблицы ниже).
Концентрация левомицетина в сыворотке крови при внутривенном введении
Однократная доза | Концентрация (мкг/мл) после введения через | |||||
г | мг/кг | 1—2 ч | 3—4 ч | 5—7 ч | 8—10 ч | 11 — 12 ч |
Взрослые: 0,5 | 7,5 | 5—6 | 4—6 | 3—4 | 3 | — |
Взрослые: 1,0 | 15 | 8—10 | 6—8 | 2—6 | 2—3 | 2 |
Дети | 20 | 8—9 | 6—8 | 4—5 | 3—4 | — |
Концентрация левомицетина в сыворотке крови при внутримышечном введении
Однократная доза | Концентрация (мкг/мл) после введения через | ||||||
г | мг/кг | 1—2 ч | 3—4 ч | 5—7 ч | 8—10 ч | 11—12 ч | 24 ч |
Взрослые: 0,5 | 7 | 2— 4 | 2 — 5 | 3—4 | 1—3 | 1 | — |
Взрослые: 1 | 14 | 8—10 | 5—8 | 3—5 | 2—3 | 1 — 2 | — |
Дети старше 1 года | 50 | 10—18 | 10—15 | 8—12 | 6—8 | 4—5 | 3 |
Суточная доза при повторном введении | Средняя концентрация, мкг/мл | ||||||
г | мг/кг | ||||||
0,5×4 | 30 | 5—10 |
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
- Кардиоваскулярный коллапс новорожденных
- Токсическое действие левомицетина
- Осложнения левомицетинотерапии
- Линимент синтомицина с новокаином
- Тегралезоль
- Левовинизоль
- Применение левомицетина сукцинат натрия
- Назначение левомицетина
- Содержание левомицетина в фекальных массах при ректальном применении
- Левомицетин при ректальном применении
- Механизм действия левомицетина
- Активность левомицетина
- Штаммы чувствительные к левомицетину