Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Пенициллины / Полусинтетические пенициллины

Полусинтетические пенициллины


Полусинтетические пенициллины. Бензилпенициллин, получаемый биосинтетическим путем, и многочисленные препараты, созданные на его основе, продолжают оставаться высокоэффективными и наиболее широко применяемыми антибиотиками. Бактерицидный тип действия, высокая активность в организме больного в сочетании с низким уровнем токсичности позволяют рассматривать бензилпенициллин как один из идеальных химиотерапевтических препаратов.

Однако некоторые особенности химического строения бензилпенициллина ограничивают его терапевтические возможности. Входящее в молекулу антибиотика β-лактамное кольцо может легко разрушаться с полной потерей антимикробной активности. С точки зрения клинической практики наибольшее значение имеет разрыв β-лактамного кольца молекулы пенициллина под влиянием фермента пенициллиназы (β- лактамазы), которая образуется многими штаммами грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Наиболее часто пенициллиназо-образующие штаммы (разрушающие бензилпенициллин) обнаруживаются среди стафилококков, которые составляют до 80% всех возбудителей гнойных процессов различной локализации.

Распространение устойчивых к пенициллину микроорганизмов

Распространение устойчивых к пенициллину микроорганизмов вызвало необходимость создания новых «резервных» химиотерапевтических веществ. Такими «резервными» препаратами являются макролиды (эритромицин, олеандомицин), ристомицин, ванкомицин, фузидин, линкомицин и др., рассматриваемые в соответствующих разделах данного справочника.

Другой группой эффективных препаратов резерва являются так называемые полу синтетические (новые) пенициллины. Их создание стало возможным благодаря выделению в 1957 г. «ядра» пенициллина — 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК), на основе которой синтезировано множество пенициллинов, обладающих новыми ценными для медицинской практики свойствами.

Полусинтетические пенициллины, сохраняя основные преимущества бензилпенициллина (бактерицидность, низкий уровень токсичности), приобрели новые дополнительные свойства, основным из которых является кислотоустойчивость, устойчивость к действию β-лактамаз, продуцируемых резистентными штаммами микроорганизмов, расширение спектра антибактериального действия. В соответствии с этим современные полусинтетические пенициллины распределяются на 4 основные группы.

Смотрите – Группы полусинтетических пенициллинов


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Кислотоустойчивые препараты, инактивируемые пенициллиназой. Пенициллиназоустойчивые препараты: некислотоустойчивые, кислотоустойчивые. Препараты широкого спектра действия. Препараты с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий. В первую группу входят полусинтетические пенициллины, обладающие, подобно феноксиметилпенициллину, кислотоустойчивостью: фенетициллин, пропициллин и фенбенициллин. Эти полусинтетические препараты, предназначенные для перорального введения, характеризуются антибактериальным спектром, аналогичным таковому бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина. Они неактивны в отношении микроорганизмов, образующих…