Пенициллины


К этой группе относятся антибиотические вещества природного происхождения, имеющие гетероциклическую структуру, а также их биологически активные аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем либо в результате химических превращений природных пенициллинов.

В настоящее время антибиотики группы пенициллинов могут быть классифицированы следующим образом.

  1. Природные пенициллины (бензилпенициллин, его соли и эфиры; феноксиметилпенициллин).
  2. Полусинтетические пенициллины:
  1. пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов, в том числе образующих пенициллиназу множественно-устойчивых стафилококков (метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин и др.);
  2. широкого спектра действия:
  • аминобензилпенициллины: ампициллин, амоксициллин, тал ампициллин, бакампициллин, пивампициллин (активны в отношении большинства грамотрицательных, за исключением Pseudomonas aeruginosa, и грамположительных, за исключением пенициллиназообразующих стафилококков, микроорганизмов);
  • активные в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий: карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин;
  • с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий: мециллинам, пивмециллинам, бакмециллинам, ацидоциллин (активны в отношении кишечной палочки, протеев, клебсиелл, сальмонелл, шигелл и др.).

Из полусинтетических пенициллинов в Советском Союзе выпускаются пенициллиназоустойчивые пенициллины: метициллин, оксациллин, диклоксациллин и широкого спектра действия: ампициллин, карбенициллин, ампиокс — комбинированная лекарственная форма, состоящая из ампициллина и оксациллина в соотношении 2:1 или 1:1.


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

При внутримышечном введении суточная доза карбенициллина для взрослых составляет 4—8 г, для детей 50—100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4—6 разовых доз. Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций. Суточная доза карбенициллина при внутривенном введении взрослым составляет 20—30 г, детям 250—400 мг/кг. Для внутривенного введения применяют раствор с концентрацией…


При заболеваниях, сопровождающихся нарушением выделительной функции почек, кинетика карбенициллина меняется: при остаточном азоте крови выше 100 мг% концентрация антибиотика после внутривенного введения в дозе 1 г в 10—15 раз превышает наблюдаемую в норме и через 5 ч еще составляет 90 мкг/мл. В этих условиях Т 1/2 удлиняется до 10—15 ч, а при одновременной печеночно-почечной недостаточности…


Карбенициллин кислотолабилен, его всасываемость при приеме внутрь незначительная. Основными методами применения антибиотика являются внутримышечное и внутривенное введение. Максимальная концентрация в сыворотке крови при введении 1 г карбенициллина внутримышечно достигается через 30 мин—1 ч после введения (через 15 мин — после внутривенного) с резким снижением к 4—6 ч. Установлена зависимость уровня антибиотика в крови от величины…


Карбенициллин характеризуется значительной активностью в отношении стрептококков, пневмококков, не образующих пенициллиназу стафилококков, уступая по выраженности действия бензилпенициллину и ампициллину. Антибиотик разрушается стафилококковой пенициллиназой и не действует на устойчивые к бензилпенициллину пенициллиназообразующие стафилококки. Карбенициллин активен в отношении всех видов протея (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Proteus morganii), устойчивых к другим антибиотикам. Однако устойчивые к ампициллину…


Ампиокс-натрий применяют парентерально (внутривенно или внутримышечно) в суточной дозе у взрослых 2—4 г (разовая доза 0,5—1 г). Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года препарат назначают в суточной дозе 100—200 мг/кг, детям от 1 года до 7 лет—100 мг/кг, от 7 до 14 лет — 50 мг/кг, старше 14 лет — в дозе взрослых. При…


Характер всасывания, динамика концентраций в крови и выведение из организма при парентеральном введении и приеме внутрь типичны для каждого из компонентов сочетания. Ампиокс хорошо всасывается при приеме внутрь и парентеральном введении, создавая пик концентраций в крови через 1 — 1 1/2 ч после приема внутрь и 30 мин—1 ч после внутримышечного введения. При внутривенном введении…


Продолжительность ампициллинотерапии устанавливается индивидуально и определяется формой и степенью тяжести заболевания. Например, при остром пиелонефрите средняя продолжительность лечения составляет 2—3 нед, при хроническом — может превышать 6 мес. При сепсисе антибиотик обычно назначают в течение 2—3 нед. После нормализации температуры лечение продолжают 5—7 дней и прекращают при условии 3—4 последовательных отрицательных посевов крови. Курс лечения…


Ампициллин внутрь применяют в виде таблеток, капсул и суспензии. Средняя суточная доза для взрослых составляет 1—3 г (по 250—500 мг каждые 4—6 ч), для детей—100 мг/кг. При тяжелом течении инфекций суточная доза взрослым может быть увеличена до 10 г и более, детям — до 150—200 мг/кг. Для приготовления суспензии во флакон, содержащий 5 г препарата,…


Ампициллин эффективен и дает лучшие результаты, чем тетрациклины, эритромицин и другие антибиотики при лечении стафилококковых заболеваний желчных путей (антибиотик в больших концентрациях обнаруживается в желчи), кишечных инфекций (сальмонеллезов, дизентерии, энтероколитов). Ампициллин in vitro обладает выраженным действием на возбудителя брюшного тифа, однако клинические данные об эффективности антибиотика при лечении брюшного тифа противоречивы. Целесообразно применять ампициллин при…


Имеются данные о лучшем проникновении ампициллина в ликвор у маленьких детей (по сравнению со взрослыми), а также о различиях в концентрациях антибиотика при менингитах в зависимости от вида возбудителя. При менингококковом менингите концентрация антибиотика в ликворе ниже, чем при пневмококковом или обусловленном Haemophilus influenzae. Выведение ампициллина из организма человека Ампициллин выводится в основном почками. Выведение…