Группы полусинтетических пенициллинов

1. Кислотоустойчивые препараты, инактивируемые пенициллиназой.
2. Пенициллиназоустойчивые препараты:
   1. некислотоустойчивые,
   2. кислотоустойчивые.
3. Препараты широкого спектра действия.
4. Препараты с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий.

В первую группу входят полусинтетические пенициллины, обладающие, подобно феноксиметилпенициллину, кислотоустойчивостью: фенетициллин, пропициллин и фенбенициллин. Эти полусинтетические препараты, предназначенные для перорального введения, характеризуются антибактериальным спектром, аналогичным таковому бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина. Они неактивны в отношении микроорганизмов, образующих пенициллиназу. Область применения полусинтетических пенициллинов этой группы ограничена. Практически они не имеют преимуществ перед феноксиметилпенициллином.

Принципиально новыми свойствами обладают полусинтетические пенициллины второй группы. Эти препараты устойчивы к пенициллиназе и являются высокоэффективными средствами лечения инфекций, вызванных пенициллиназообразующими стафилококками. Представитель препаратов данной группы метициллин устойчив к пенициллиназе, но разрушается в кислой среде и не может применяться внутрь. Этот недостаток отсутствует у препаратов изоксазолиловой группы, в частности у оксациллина, флуклоксациллина, диклоксациллина. Эти антибиотики устойчивы к действию кислоты желудочного сока и обладают высокой активностью в отношении устойчивых к бензилпенициллину пенициллиназообразующих стафилококков.

Основными представителями третьей группы полусинтетических пенициллинов являются ампициллин, карбенициллин и их производные. Эти антибиотики широкого спектра действия обладают уникальными свойствами — активностью в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов при сохранении бактерицидного типа действия и низкой токсичности, свойственных бензилпенициллину.

Основной особенностью пенициллинов четвертой группы является спектр действия, ограниченный лишь грамотрицательными бактериями: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp. и др., в отношении которых они высокоактивны. Эти препараты малоактивны в отношении кокковых форм микроорганизмов.

Ниже дана характеристика основных полусинтетических пенициллинов.

«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина