Олеандомицин
Синонимы: Amimycin, Matrimycin, Oleandocyn, Romicil.
Относится к группе макролидов (смотрите рисунок ниже). Выделен в 1954 г. из Streptomyces antibioticus.
Применяется в виде фосфата.
Физико-химические свойства. Суммарная формула олеандомицина фосфата: С35H65NO12*Н3РО4. Молекулярная масса 785,88.
Олеандомицин
Олеандомицина фосфат представляет собой белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом, горького вкуса. Хорошо растворим в воде (более 1000 мг/мл), разбавленных кислотах, этиловом спирте; слабо растворим в эфире. Устойчив в кислой среде. Водный раствор при комнатной температуре при рН 2,5 инактивируется на 10% после 19 дней хранения.
Антимикробное действие
По спектру действия подобен эритромицину, несколько уступая ему по степени активности. Он активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в особенности стафилококков, стрептококков и пневмококков (смотрите рисунок ниже).
Антимикробный спектр олеандомищша
| Микроорганизм | МП к. мкг/мл |
| Staphylococcus aureus | 0,2-3 |
| Streptococcus pyogenes | 0,1 |
| Streptococcus faecaiis | 0,3-5 |
| Streptococcus viridans | 0,2-2 |
| Streptococcus pneumoniae | 0,1-3 |
| Bacillus anthracis | 0,5-2 |
| Erysipelothrix rhusiopathiae | 0,2-0,5 |
| Corynebacterium diphtheriae | 0,5-2 |
| Clostridium perfringens | 1-3 |
| Brucella spp. | 1-5 |
| Neisseria meningitidis | 0,5-1 |
| Neisseria gonorrhoeae | 1-5 |
| Haemophilus influenzae | 1-10 |
| Другие грамотрицательные микроорганизмы и патогенные грибы | 100 и более |
К олеандомицину чувствительны 90—96% штаммов β-гемолитических и зеленящих стрептококков, пневмококков, 40—45% энтерококков. Не наблюдается перекрестной устойчивости с пенициллином, стрептомицином, тетрациклином, левомицетином, полимиксином, бацитрацином в отношении золотистого стафилококка.
Перекрестная устойчивость к эритромицину и другим макролидам неполная (до 30—70% штаммов, устойчивых к эритромицину, чувствительны к олеандомицину).
Олеандомицин на микробную клетку действует бактериостатически; лишь в очень больших концентрациях наблюдается бактерицидный эффект. Является, подобно эритромицину, ингибитором белкового синтеза путем связывания с рибосомой бактериальной клетки и нарушения процесса трансляции. Антибиотик активен в отношении микробов, находящихся в стадии размножения. Не действует на внутриклеточно расположенных возбудителей.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
Олеандомицин применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе устойчивыми к пенициллину и другим антибиотикам. Олеандомицин назначают при лечении пневмоний, при гнойных плевритах, тонзиллитах, фарингитах, ларингитах, отитах, скарлатине, инфекциях мочевыводящих (в том числе гонореи) и желчных путей, флегмонах, карбункулах, фурункулах, раневых инфекциях. При тяжелых инфекциях его применяют в стадии долечивания после проведения…
Чувствительными к олеандомицину считаются штаммы микроорганизмов с пределами колебаний МПК 3 — 5 мкг/мл. Оптимальное антибактериальное действие олеандомицина проявляется в щелочной среде (рН 8,0), при рН 6,0 активность его значительно снижается (в 10 раз и более). В лабораторных условиях быстро возникает устойчивость к олеандомицину. Быстрое нарастание устойчивости наблюдается и после нескольких дней его клинического применения….
